Thành phần và cơ chế tác động
Thành phần chính trong công thức thuốc Bosrontin là Gabapentin
- Gabapentin có cấu trúc liên quan đến chất dẫn truyền thần kinh GABA (g-aminobutyric acid) nhưng cơ chế tác dụng của nó lại khác với một số các thuốc khác mà có tương tác với các synapse của GABA, bao gồm valproate, barbiturates, benzodiazepines, các thuốc ức chế GABA transaminase, các thuốc ức chế sự thu hồi GABA, các chất chủ vận trên thụ thể của GABA và các tiền chất của GABA.
- Gabapentin ở liều có hiệu quả lâm sàng không gắn kết với thụ thể của các thuốc thông thường khác hay của các chất dẫn truyền thần kinh ở não bao gồm GABAA, GABAB, benzodiazepine, glutamate, glycine hay các thụ thể của N-methyl-d-aspartate.
- Trên invitro, gabapentin không tương tác với các kênh natri và như vậy nó khác với phenytoin và carbamazepine. Gabapentin làm giảm một phần các đáp ứng đối với chất chủ vận của glutamate N-methyl-d-aspartate (NMDA) ở vài hệ thống xét nghiệm trên invitro, nhưng chỉ với các nồng độ > 100 mcM mà các nồng độ này không thể đạt được ở trên invivo.
- Gabapentin làm giảm nhẹ sự giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh có cấu trúc monoamine trên invitro
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng như sau:
*Viên nang cứng. 300mg. Hộp 10 vỉ x 10 viên
Mỗi 1 viên
- Gabapentin 300mg
- Tá dược vừa đủ 1 viên
Giá thuốc: 340.000 VNĐ/hộp.
Chỉ định và chống chỉ định thuốc
Bosrontin được chỉ định trong điều trị động kinhBosrontin được chỉ định trong điều trị động kinh
Chỉ định
Thuốc Bosrontin chỉ định trong các trường hợp sau:
- Điều trị hỗ trợ trong động kinh cục bộ.
- Gabapentin còn được sử dụng để điều trị đau do viêm các dây thần kinh ngoại biên.
Chống chỉ định
Thuốc Bosrontin chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Quá mẫn với thành phần thuốc.
Liều lượng và cách sử dụng
Cách dùng
Thuốc được bào chế ở dạng viên nang và dùng theo đường uống.
Liều dùng
- Ðộng kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toàn thể thứ phát ở người lớn & trẻ > 12 tuổi: 300 mg x 3 lần/ngày, có thể tăng lên, tối đa 3600mg/ngày, chia 3 lần. Khoảng cách tối đa giữa các liều không vượt quá 12 giờ.
- Hỗ trợ trong điều trị động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toàn thể thứ phát ở trẻ 3-12 tuổi: 25-35 mg/kg/ngày, chia 3 lần.
- Ðau nguồn gốc thần kinh ở người lớn > 18 tuổi: 300 mg x 3 lần/ngày, tăng lên nếu cần, tối đa 3600 mg/ngày. Suy thận ClCr < 80 mL/phút: chỉnh liều.
Tác dụng phụ
Sử dụng Bosrontin có thể gây đau đầuThuốc có thể gây ra những tác dụng phụ, chẳng hạn như:
Gabapentin dung nạp tốt.
Các tác dụng không mong muốn thường nhẹ và trung bình, có khuynh hướng giảm dần khi tiếp tục điều trị.
Thường gặp các tác dụng không mong muốn trên thần kinh và thường là nguyên nhân gây ngừng thuốc.
Các tác dụng phụ hay gặp là:
- Chóng mặt
- Đau đầu
- Ngủ gà
- Buồn nôn
- Táo bón hoặc tiêu chảy
- Phù ngoại biên
- Viêm mũi
- Viêm họng - hầu
- Ho
- Viêm phổi
- Giảm thị lực
- Đau cơ
- Đau khớp.
Trẻ em từ 3 đến 12 tuổi: gặp các vấn đề về thần kinh như lo âu, thay đổi cách ứng xử (quấy khóc, cảm giác sảng khoái hoặc trầm cảm, quá kích động, thái độ chống đối...).
Các tác dụng phụ ít gặp là:
- Mất trí nhớ
- Mất ngôn ngữ
- Trầm cảm
- Cáu gắt
- Nhức đầu
- Rối loạn tiêu hóa
- Chảy máu lợi
- Viêm miệng
- Mất hoặc rối loạn vị giác
- Hạ huyết áp
- Đau thắt ngực
- Rối loạn mạch ngoại vi
- Hồi hộp.
Các tác dụng phụ hiếm gặp:
- Liệt dây thần kinh
- Rối loạn nhân cách
- Giảm chức năng vận động
- Rối loạn tâm thần
- Loét dạ dày - tá tràng
- Viêm thực quản
- Viêm đại tràng
- Viêm trực tràng
- Ho
- Khản tiếng
- Viêm niêm mạc đường hô hấp
- Ngứa mắt, chảy nước mắt
- Viêm sụn
- Loãng xương
- Đau lưng
- Giảm bạch cầu (thường không có triệu chứng)
- Sốt hoặc rét run
- Hội chứng Stevens- Johnson.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Lưu ý
- Sử dụng thận trọng đối với người có tiền sử rối loạn tâm thần, người suy giảm chức năng thận và thẩm phân máu, người vận hành tàu xe hoặc máy móc.
- Thuốc có thể gây dương tính giả khi xét nghiệm protein niệu.
- Phụ nữ có thai và cho con bú.
Lái xe
Do những tác động không mong muốn như: buồn ngủ, chóng mặt, mệt mỏi... nên cần thận trọng đối với người vận hành tàu xe hoặc máy móc.
Thai kỳ
- Phụ nữ có thai: chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai. Chỉ sử dụng thuốc này trong thời kỳ mang thai khi lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ đối với thai nhi.
- Phụ nữ cho con bú: Gabapentin được bài tiết vào sữa mẹ sau khi uống. Do tác dụng của thuốc trên trẻ bú sữa mẹ chưa được biết, gabapentin chỉ nên sử dụng cho những phụ nữ đang cho con bú khi lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ có hại.
Tương tác thuốc
- Khi dùng đồng thời, gabapentin không làm thay đổi dược động học của các thuốc chống động kinh thường dùng như carbamazepin, phenytoin, acid valproic, phenobarbital, diazepam.
- Các thuốc kháng acid: các thuốc kháng acid chứa muối nhôm và muối magne làm giảm sinh khả dụng của gabapentin khoảng 20%. Nên dùng gabapentin ít nhất là 2 giờ sau khi uống các thuốc kháng acid này.
Bảo quản
Nơi khô, dưới 30°C, tránh ánh sáng.
Làm gì khi dùng quá liều; quên liều?
Quá liều
- Ngộ độc cấp tính, đe dọa đến tính mạng chưa được quan sát với liều dùng gabapentin lên đến 49g.
- Triệu chứng trong trường hợp này gồm có: nhìn đôi, nói lắp, buồn ngủ, ngủ lịm và tiêu chảy.
- Tất cả bệnh nhân đều hồi phục khi được điều trị hỗ trợ, hay thẩm phân máu.
