Thành phần và cơ chế tác dụng
Deruff có thành phần chính là Galantamin.
Galantamin là chất ức chế enzym acetylcholinesterase có tính chất cạnh tranh và hồi phục. Galantamin gắn thuận nghịch và làm bất hoạt acetylcholinesterase, do đó ức chế thủy phân acetylcholin, làm tăng nồng độ acetylcholin tại synap cholinergic. Ngoài ra, thuốc còn làm tăng hoạt tính của acetylcholin trên thụ thể nicotinic.
Sự thiếu hụt acetylcholin ở vỏ não, nhân trám và hải mã được coi là một trong những đặc điểm sinh lý bệnh sớm của bệnh Alzheimer, gây sa trí tuệ và suy giảm nhận thức. Chất kháng cholinesterase như Galantamin làm tăng hàm lượng acetylcholin nên làm giảm diễn biến của bệnh. Tác dụng của Galantamin có thể giảm khi quá trình bệnh tiến triển và chỉ còn ít nơron tiết acetylcholin còn hoạt động.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng như sau:
- Viên nén bao phim Deruff 8mg: Hộp 4 vỉ x 7 viên
Mỗi viên Deruff 8mg: Galantamin 8mg; tá dược vừa đủ.
Giá thuốc Deruff 8mg: 15.000 đồng/viên
- Viên nén bao phim Deruff 4mg: Hộp 3 vỉ x 10 viên
Mỗi viên Deruff 4mg: Galantamin 4mg; tá dược vừa đủ.
Giá thuốc Deruff 4mg: 10.500 đồng/viên
Chỉ định và chống chỉ định thuốc
Chỉ định
Thuốc Deruff được chỉ định để điều trị chứng sa sút trí tuệ từ nhẹ đến trung bình trong bệnh AlzheimerĐiều trị chứng sa sút trí tuệ từ nhẹ đến trung bình trong bệnh Alzheimer.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với Galantamin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Vì chưa có thông tin về việc sử dụng Galantamin ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh > 9) và ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 9 mL/ phút, chống chỉ định dùng Galantamin ở những bệnh nhân này. Chống chỉ định Galantamin ở bệnh nhân bị đồng thời rối loạn chức năng gan và thận đáng kể
Liều lượng và cách sử dụng
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống.
Liều dùng
Khởi đầu Galantamin với liều thấp. Liều khởi đầu thường dùng là 4mg, dùng 2 lần/ngày (liều tổng cộng là 8mg/ngày). Tăng liều từ từ sau mỗi 4 tuần hoặc hơn cho đến khi đạt được liều phù hợp.
Liều tối đa là 12mg, dùng 2 lần/ngày (liều tổng cộng là 24mg/ngày).
Bệnh nhân suy thận: Nồng độ huyết tương Galantamin có thể tăng ở bệnh nhân suy thận vừa đến nặng.
- Ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin ≥ 9 mL/ phút, không cần hiệu chỉnh liều Galantamin.
- Chống chỉ định dùng Galantamin ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 9 mL/ phút.
Bệnh nhân suy gan: Nồng độ huyết tương của Galantamin có thể tăng ở bệnh nhân suy gan vừa đến nặng.
- Ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan vừa (Child-Pugh 7 – 9), dựa trên mô hình dược động học, khuyến cáo nên dùng liều khởi đầu là 4 mg dùng 1 lần/ ngày, tốt nhất nên dùng vào buổi sáng, trong ít nhất 1 tuần. Sau đó, nên tăng liều lên 4 mg dùng 2 lần/ ngày trong ít nhất 4 tuần. Ở những bệnh nhân này, liều hàng ngày không nên vượt quá 8 mg dùng 2 lần/ ngày.
- Ở những bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh > 9), chống chỉ định dùng Galantamin.
- Không cần hiệu chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ.
Điều trị phối hợp: Ở bệnh nhân điều trị với thuốc ức chế mạnh CYP2D6 hoặc CYP3A4, có thể cân nhắc giảm liều Galantamin.
Tác dụng phụ
Buồn nôn và nôn là tác dụng phụ rất thường gặp khi sử dụng thuốc DeruffRất thường gặp (gặp ở nhiều hơn 1 trên 10 người sử dụng): Buồn nôn và nôn. Những tác dụng không mong muốn này thường xảy ra trong vài tuần đầu điều trị hoặc khi tăng liều. Những tác dụng không mong muốn này có xu hướng biến mất từ từ khi cơ thể quen với thuốc và nói chung thường chỉ kéo dài vài ngày. Nếu bạn gặp những tác dụng này, bác sỹ có thể khuyên bạn nên uống nhiều nước hơn và có thể sẽ cho thuốc để giảm triệu chứng của bạn.
Thường gặp, ADR > 1/100
- Chán ăn, sụt cân.
- Nhìn thấy, cảm thấy, hoặc nghe thấy những thứ không có thật (ảo giác).
- Trầm cảm, cảm giác chóng mặt hoặc ngất xỉu.
- Run cơ hoặc co thắt cơ.
- Nhức đầu.
- Cảm giác rất mệt mỏi, yếu và không khỏe toàn thân. Cảm giác rất buồn ngủ và thiếu năng lượng.
- Tăng huyết áp.
- Đau bụng hoặc khó chịu bụng.
- Tiêu chảy, khó tiêu.
- Té ngã, bị thương.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
- Phản ứng dị ứng.
- Thiếu nước trong cơ thể.
- Cảm giác tê hoặc châm chích trên da.
- Thay đổi vị giác.
- Buồn ngủ vào ban ngày.
- Nhìn mờ.
- Ù tai.
- Hạ huyết áp.
- Đỏ bừng.
- Cảm giác muốn nôn (nôn khan).
- Tăng tiết mồ hôi.
- Yếu cơ.
- Tăng nồng độ enzym gan.
Hiếm gặp (ADR < 1/1000): Viêm gan.
Lưu ý khi sử dụng
Lưu ý chung
Nói chuyện với bác sỹ trước khi dùng thuốc. Galantamin chỉ được dùng để điều trị bệnh Alzheimer và không khuyến cáo dùng trong các dạng mất trí khác hoặc lú lẫn. Tác dụng không mong muốn nghiêm trọng galantamin có thể gây những phản ứng nghiêm trọng trên da, các vấn đề về tim, co giật (động kinh). Bạn phải chú ý những tác dụng không mong muốn này khi dùng galantamin.
Trước khi dùng thuốc này, thông báo cho bác sỹ nếu bạn đang có các vấn đề về sức khỏe sau đây:
- Vấn đề về gan hoặc thận.
- Tình trạng ở tim (như khó chịu ở ngực thường do các hoạt động thể chất, đột quỵ, suy tim, nhịp tim chậm và không đều).
- Thay đổi nồng độ điện giải (các chất thường có trong máu, như kali).
- Loét dạ dày.
- Tắc nghẽn dạ dày hoặc ruột.
- Rối loạn hệ thần kinh (như động kinh hoặc bệnh Parkinson).
- Bệnh đường hô hấp hoặc nhiễm trùng ảnh hưởng đến hô hấp (như hen phế quản, bệnh tắc nghẽn phổi hoặc viêm phổi).
- Khó tiểu.
Bác sỹ sẽ quyết định galantamin có phù hợp với bạn hay không, hoặc nếu có cần thay đổi liều hay không. Bạn cũng cần thông báo với bác sỹ nếu bạn được phẫu thuật dạ dày, ruột hoặc bàng quang gần đây. Bác sỹ có thể sẽ quyết định galantamin không phù hợp với bạn.
Galantamin có thể gây sụt cân, bác sỹ sẽ kiểm tra cân nặng của bạn thường xuyên khi bạn dùng galantamin. Deruff có chứa polysorbat 80 có thể gây dị ứng và dầu thầu dầu có thể gây buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy. Deruff có chứa màu erythrosin, màu sunset yellow, màu brilliant blue có thể gây dị ứng.
Người lái xe và vận hành máy móc
Galantamin có ảnh hưởng từ nhẹ đến trung bình trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Triệu chứng bao gồm chóng mặt và buồn ngủ, đặc biệt trong tuần điều trị đầu tiên.
Phụ nữ có thai
Chưa có nghiên cứu trên người mang thai. Nghiên cứu trên động vật cho thấy galantamin làm chậm quá trình phát triển của bào thai và động vật mới sinh. Cần thận trọng khi dùng cho người mang thai.
Phụ nữ cho con bú
Chưa xác định được galantamin có qua sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, không chỉ định dùng thuốc đối với phụ nữ thời kỳ cho con bú hoặc khi dùng galantamin không nên cho con bú mẹ.
Tương tác thuốc
Không nên dùng galantamin chung với những thuốc có tác dụng tương tự, bao gồm:
- Donepezil hoặc rivastigmin (điều trị bệnh Alzheimer).
- Ambenonium, neostigmin hoặc pyridostigmin (điều trị nhược cơ nặng).
- Pilocarpin (khi dùng đường uống điều trị khô miệng hoặc khô mắt).
Một số thuốc có thể làm tăng tần suất tác dụng không mong muốn của galantamin, bao gồm:
- Paroxetin hoặc fluoxetin (thuốc chống trầm cảm).
- Quinidin (điều trị nhịp tim không đều).
- Ketoconazol (thuốc kháng nấm).
- Erythromycin (thuốc kháng sinh).
- Ritonavir (điều trị HIV).
- Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) (như ibuprofen), những thuốc này có thể làm tăng nguy cơ loét.
- Thuốc dùng điều trị tình trạng về tim hoặc tăng huyết áp (như digoxin, amiodaron, atropin, thuốc chẹn beta, hoặc thuốc chẹn kênh calci). Nếu bạn đang dùng thuốc điều trị nhịp tim không đều, bác sỹ có thể kiểm tra tim bạn bằng điện tâm đồ. Bác sỹ có thể cho bạn dùng galantamin liều thấp hơn nếu bạn đang dùng những thuốc trên. Galantamin có thể ảnh hưởng đến một số thuốc gây mê. Nếu bạn sắp được phẫu thuật cần gây mê toàn thân, thông báo cho bác sỹ bạn đang dùng galantamin.
Bảo quản thuốc
Giữ thuốc trong bao bì gốc của nhà sản xuất, đậy kín.
Để thuốc nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Nếu dùng quá liều
Triệu chứng: Dấu hiệu và triệu chứng quá liều đáng kể của galantamin được dự đoán là tương tự như quá liều các thuốc có tác dụng giống cholin khác. Những tác dụng này nói chung có sự tham gia của hệ thần kinh trung ương, hệ thần kinh đối giao cảm, và tiếp hợp thần kinh – cơ. Ngoài nhược cơ hoặc rung cơ cục bộ, có thể xuất hiện thêm một số hoặc tất cả những dấu hiệu của cơn cholinergic với triệu chứng: Buồn nôn nặng, nôn, đau bụng, tăng tiết nước bọt, chảy nước mắt, đi tiểu, đại tiện, đổ mồ hôi, nhịp tim chậm, hạ huyết áp, đột quỵ và co giật. Tăng nhược cơ kèm suy nhược khí quản và co thắt phế quản có thể dẫn đến tổn thương đường thở nghiêm trọng. Đã có báo cáo sau khi đưa thuốc ra thị trường về trường hợp xoắn đỉnh, kéo dài khoảng QT, chậm nhịp tim, nhanh nhịp thất và mất ý thức thoáng qua do vô ý quá liều galantamin.
Xử trí: Như những trường hợp quá liều thuốc khác, nên thực hiện các biện pháp hỗ trợ chung. Trong trường hợp nặng, có thể dùng thuốc kháng cholinergic như atropin như thuốc giải độc chung cho các thuốc có tác dụng giống cholin. Khuyến cáo khởi đầu với liều 0,5 – 1 mg tiêm tĩnh mạch, và sau đó điều chỉnh liều theo đáp ứng lâm sàng.
Nếu quên liều
Nếu quên dùng 1 liều: Bỏ qua liều đã quên và dùng liều tiếp theo như bình thường. Không dùng gấp đôi liều để bù lại cho liều đã quên.
Nếu quên dùng nhiều hơn 1 liều: Tham khảo ý kiến của bác sĩ.
