Thành phần và cơ chế tác dụng
Dexambutol I.n.h có thành phần chính là Ethambutol, Isoniazide
Ethambutol là thuốc chống lao tổng hợp có tác dụng kìm khuẩn. Gần như tất cả các chủng Mycobacterium tuberculosis, M.Kansasii và một số chủng M. avium đều nhạy cảm với ethambutol. Thuốc cũng ức chế sự phát triển của hầu hết các chủng vi khuẩn lao kháng isoniazid và streptomycin. Cơ chế tác dụng của ethambutol là ức chế acid mycolic thâm nhập vào trong thành tế bào vi khuẩn lao. Ngoài ra thuốc còn kìm hãm sự nhân lên của vi khuẩn bằng cách ngăn cản tổng hợp RNA.
Isoniazid là thuốc chống lao đặc hiệu cao, có tác dụng chống lại Mycobacterium tuberculosis và các Mycobacterium không điển hình khác như M.bovis, Mycobacterium kansasii. Isoniazid diệt khuẩn phụ thuộc vào nồng độ thuốc ở vị trí tổn thương và mức độ nhạy cảm của vi khuẩn. Cơ chế tác dụng chính xác của isoniazid vẫn chưa biết, nhưng có thể do thuốc ức chế tổng hợp acid mycolic và phá vỡ thành tế bào vi khuẩn lao.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc
Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén với các thành phần và hàm lượng
Ethambutol 400mg.
Isoniazide 150mg.
Giá thuốc: 120.000 VND/hộp x 50 viên
Chỉ định và chống chỉ định thuốc
Chỉ định
Thuốc được chỉ định điều trị lao phổi và lao ngoài phổiHóa dự phòng:
- Phản ứng tuberculine dương tính.
- Người có phản ứng tuberculine âm tính có tiếp xúc với bệnh nhân lao.
- Sơ nhiễm lao.
Bệnh nhân suy giảm miễn dịch có thể bị bộc phát lao hay có tiếp xúc với người bị bệnh lao. Lao phổi - màng phổi mới hoặc cũ, lao tái phát, lao nguyên phát.
Lao ngoài phổi: Màng não, niệu - sinh dục, xương - khớp, hạch, vv. Nhiễm Mycobacterium loại không điển hình.
Chống chỉ định
Đã biết có quá mẫn cảm với ethambutol và isoniazide.
Viêm dây thần kinh thị giác.
Suy gan nặng (đặc biệt khi có phối hợp với rifampicine).
Liều lượng và cách sử dụng
Cách sử dụng
Uống với nước
Liều dùng
Sử dụng theo hướng dẫn của bác sĩ
Isoniazide: Liều thông thường nếu không có định lượng nồng độ của thuốc trong máu
Người lớn: 5 mg/kg/ngày,
Trẻ em: 10 mg/kg/ngày.
Ethambutol:
- Người lớn: 15-20 mg/kg/ngày, có thể nâng liều đến 25 mg/kg/ngày trong các trường hợp:
- Lao tái phát.
- Trực khuẩn Koch đề kháng với các thuốc kháng lao khác.
- Chỉ dùng liều này trong một thời gian ngắn (dưới 2 tháng) theo chỉ định của bác sĩ và cần tăng cường theo dõi bệnh (xem Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng).
- Trẻ em: 25-30 mg/kg/ngày.
Phối hợp Dexambutol-INH: Khi dùng liều hàng ngày nên lưu ý đến mức độ suy thận, giai đoạn điều trị và định lượng nồng độ isoniazide 3 giờ sau khi uống thuốc để phân biệt bệnh nhân có tốc độ acétyl hóa nhanh hay chậm. Có thể kê toa hai thuốc riêng biệt nhau.
Tác dụng phụ
Phát ban da do dị ứng là tác dụng phụ có thể gặpDo ethambutol
Hiếm gặp: Rối loạn ở mắt loại gây viêm dây thần kinh thị giác ở trục hoặc quanh trục, với giảm thị lực, ám điểm trung tâm hoặc loạn sắc đối với các màu xanh và màu đỏ (xem Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng).
Ngoại lệ: Các rối loạn tiêu hóa khác nhau, chán ăn, phát ban da do dị ứng. Tăng acide uric huyết, giảm bạch cầu.
Do isoniazide
Buồn nôn, nôn, đau thượng vị.
Sốt, đau cơ, đau khớp, chán ăn.
Độc gan.
Độc thần kinh: Có biểu hiện dị cảm, tăng động, cơn sảng khoái, mất ngủ, co giật, viêm thần kinh thị giác.
Lưu ý
Lưu ý chung
Trường hợp bệnh nhân bị suy thận, nên điều chỉnh liều ethambutol theo mức độ thanh thải créatinine do việc tích tụ thuốc có thể dẫn đến quá liều.
Isoniazide có thể khởi phát cơn động kinh do quá liều (ở nhóm người có phản ứng acétyl hóa chậm) hoặc trên một cơ địa thuận lợi. Cần theo dõi chặt chẽ và dùng phối hợp với thuốc chống động kinh trong trường hợp này.
Thận trọng lúc dùng
Liên quan đến Ethambutol:
Trước khi kê toa ethambutol cần phải khám nghiệm mắt bao gồm đo thị lực, thị trường, khả năng phân biệt màu sắc và soi đáy mắt.
Lần kiểm tra thứ 2 được tiến vào giữa ngày điều trị thứ 15 và ngày điều trị thứ 21, lần kiểm tra thứ 3 được điến hành vào tháng điều trị thứ 2, sau đó cách 2 tháng kiểm tra một lần. Ngay khi có dấu hiệu bị viêm dây thần kinh thị giác cần phải ngưng ngay việc điều trị bằng ethambutol. Các rối loạn thường sẽ giảm sau vài tháng. Cần đặc biệt theo dõi ở người đã có những tổn thương trước đó ở mắt, người nghiện rượu và thuốc lá, người bị bệnh tiểu đường, những bệnh nhân được điều trị đồng thời với disulfirame, thuốc kháng viêm, thuốc sốt rét dạng tổng hợp.
Cần lưu ý rằng suy thận và quá liều là hai yếu tố chủ yếu trong việc gây viêm dây thần kinh thị giác của ethambutol.
Nên kiểm tra việc chỉ định liều dùng và tùy tình hình, có thể điều chỉnh liều dùng theo chức năng thận (urê, créatinine huyết, thanh thải creatinine : xem Chú ý đề phòng). Phải làm bilan thận trước khi tiến hành điều trị.
Liên quan đến isoniazide:
Trường hợp dùng chung với rifampicine, hoạt chất này có thể làm xuất hiện độc tính trên gan của isoniazide ; các chất gây cảm ứng men khác cũng có thể có cùng tác dụng (barbiturate, thuốc gây mê). Trong trường hợp này, nên xác định tốc độ acétyl hóa của bệnh nhân để có thể xác định liều thấp nhất có hiệu quả. Việc điều chỉnh liều nên được tính toán theo nồng độ trong huyết thanh được lấy ở giờ thứ 3 sau khi uống thuốc.
Nếu không thể xác định được liều tối ưu, nên sử dụng isoniaxid với liều tối đa là 5 mg/kg/ngày. Hơn nữa, nếu có phối hợp với rifampicine cần phải theo dõi thường xuyên chức năng gan: định lượng transaminase hàng tuần trong tháng đầu, sau đó là hàng tháng trong những tháng tiếp theo. Nếu lượng transaminase tăng quá 10 lần lượng bình thường, phải ngưng tạm thời hoặc vĩnh viễn isoniazide. Isoniazide cũng có thể gây các bệnh lý thần kinh ngoại biên, tuy nhiên rất hiếm. Cần đặc biệt kiểm tra thường xuyên các dấu hiệu thần kinh ở người nghiện rượu. Có thể sử dụng pyridoxine để phòng ngừa hoặc làm giảm các trường hợp hiếm bệnh lý thần kinh mà isoniazide gây ra.
Có thai và cho con bú
Lúc có thai: Nếu dùng ethambutol một mình thì không có chống chỉ định, nhưng nếu có phối hợp với isoniazide thì không được sử dụng trong những tháng đầu, trừ trường hợp bắt buộc phải sử dụng, trường hợp này phải phối hợp với liệu pháp vitamine. Tác dụng trên phôi thai của ethambutol khi có phối hợp với các thuốc kháng lao khác thì chưa được xác định rõ.
Lái xe và sử dụng máy móc
Người lái xe và người sử dụng máy đặc biệt chú ý đến nguy cơ rối loạn thị giác liên quan đến việc sử dụng loại thuốc này.
Tương tác thuốc
Thuốc
Thuốc này có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc khác mà bạn đang dùng hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Để tránh tình trạng tương tác thuốc, tốt nhất là bạn viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa, thảo dược và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ xem. Để đảm bảo an toàn khi dùng thuốc, bạn không tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.
Liên quan đến isoniazide
Không nên phối hợp:
Carbamazepine: Tăng hàm lượng carbamazépine trong huyết tương với các dấu hiệu quá liều, do ức chế sự chuyển hóa ở gan.
Disulfirame: Rối loạn cách cư xử và phối hợp động tác.
Cần thận trọng khi phối hợp:
Thuốc gây mê dạng bay hơi thuộc dẫn xuất halogène: làm tăng độc tính trên gan của isoniazide. Trong trường hợp phẫu thuật theo chương trình, do thận trọng, nên ngưng điều trị bằng isoniazide một tuần trước khi phẫu thuật và chỉ dùng thuốc trở lại sau đó 15 ngày.
Glucocorticoide (mô tả cho prednisolone): Giảm nồng độ isoniazide trong huyết tương do tăng chuyển hóa ở gan và giảm sự chuyển hóa của glucocorticoide. Cần theo dõi lâm sàng và sinh học.
Kétoconazole: Giảm nồng độ kétoconazole trong huyết tương. Nên dùng các thuốc này cách nhau ít nhất 12 giờ. Theo dõi nồng độ của ketoconazole và điều chỉnh liều nếu cần.
Phénytoine: Quá liều phénytoine do giảm sự chuyển hóa của chất này. Theo dõi lâm sàng chặt chẽ, định lượng phénytoine trong huyết tương và điều chỉnh liều trong thời gian phối hợp với isoniazide và sau khi ngưng dùng thuốc này.
Pyrazinamide: Phối hợp độc tính trên gan. Theo dõi lâm sàng và sinh học.
Rifampicine (có thể mở rộng ra với các thuốc gây cảm ứng men khác): Tăng độc tính trên gan của của isoniazide do tăng tốc độ hình thành chất chuyển hóa có độc tính của isoniazide (xem Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng).
Liên quan đến Ethambutol
- Nhôm distearate;
- Nhôm hydroxide;
- Dihydroxyaluminum aminoacetate;
- Dihydroxyaluminum sodium carbonate;
- Magaldrate.
Thức ăn, rượu bia và thuốc lá
Thức ăn, rượu và thuốc lá có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.
Tình trạng sức khỏe
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào, đặc biệt là:
- Viêm khớp gút – ethambutol có thể gây ra hoặc làm trầm trọng thêm các ảnh hưởng từ bệnh gút.
- Bệnh thận – bệnh nhân đang mắc bệnh thận có thể dễ gặp tác dụng phụ hơn khi dùng thuốc này.
- Viêm thần kinh thị giác (tổn thương dây thần kinh mắt) – ethambutol có thể gây ra hoặc làm nặng thêm bệnh mắt
Bảo quản
Bạn nên bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm và tránh ánh sáng. Không bảo quản trong phòng tắm hoặc trong ngăn đá.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Xử trí khi quá liều
Đối với ethambutol, không có dấu hiệu ngộ độc cấp tính. Trường hợp có ngộ độc, ethambutol có thể được thẩm tách.
Đối với isoniaxid, liều gây chết trên 200 mg/kg.
Các dấu hiệu ngộ độc ban đầu bao gồm : buồn nôn, chóng mặt, rối loạn thị giác, ảo giác, có thể dẫn đến hôn mê với co cứng, giảm oxy-mô, nhiễm acide, cétone-niệu và tăng đường huyết.
Xử trí cấp cứu: Rửa dạ dày, hồi sức tim mạch và hô hấp, dùng thuốc chống co giật và pyridoxine (20 mg cho mỗi lần dùng một liều 100 mg isoniaxid), điều trị nhiễm acide, làm thẩm tách để thanh lọc máu.
Xử trí khi quên liều
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng thuốc càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý không dùng gấp đôi liều đã quy định.
