Thành phần và cơ chế tác dụng
Thành phần: Metformin HCL
Metformin hydrochloride là một biguanide hạ đuờng huyết dùng điều trị bệnh tiểu đường không phụ thuộc insulin khi không thể kiểm soát đường huyết bằng chế độ ăn kiêng đơn thuần. Thuốc có thể được kê toa ở những bệnh nhân không còn đáp ứng với các sulfonylurea, thêm vào dẫn chất sulfonylurea đang sử dụng. Ở bệnh nhân béo phì thuốc có thể gây ra giảm cân có lợi, đôi khi tác dụng này là lý do căn bản của sự kết hợp insulin và metformin ở bệnh tiểu đường phụ thuộc insulin.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc
- Dạng bào chế:Viên nén bao phim
- Đóng gói:Hộp 10 vỉ x 10 viên
- Thành phần trong 1 viên thuốc : Metformin hydrochloride hàm lượng 500mg, 850mg, tá dược vừa đủ
Giá thuốc: 120.000 VNĐ/hộp.
Chỉ định và chống chỉ định thuốc
Chỉ định
Dianetmin đước chỉ định cho người bị đái tháo đường typ 2
Đái tháo đường týp II, đặc biệt ở bệnh nhân quá cân khi chế độ ăn và tập thể dục đơn thuần không đạt hiệu quả trong kiểm soát đường huyết. Ở người lớn: đơn trị liệu hay kết hợp thuốc trị đái tháo đường dạng uống khác hoặc insulin. Ở trẻ em từ 10 tuổi và thanh thiếu niên: đơn trị liệu hay kết hợp insulin..
Chống chỉ định
Mẫn cảm với thành phần thuốc, nhiễm toan ceton, tiền hôn mê đái tháo đường, suy thận, nhiễm trùng nặng, mất nước, sốc, xét nghiệm X quang liên quan sử dụng chất cản quang chứa iod, bệnh gây giảm ôxy mô (suy tim, vừa bị nhồi máu cơ tim, suy hô hấp, sốc), suy gan, nhiễm độc rượu cấp tính, nghiện rượu, phẫu thuật lớn theo chương trình, thời kỳ cho con bú, thai kỳ.
Liều lượng và cách sử dụng
Người lớn
Viên nén 500 mg: Bắt đầu uống 500 mg/lần, ngày 2 lần (uống vào các bữa ăn sáng và tối). Tăng liều thêm một viên mỗi ngày, mỗi tuần tăng 1 lần, tới mức tối đa là 2.500 mg/ngày. Những liều tới 2.000 mg/ngày có thể uống làm 2 lần trong ngày. Nếu cần dùng liều 2.500 mg/ngày, chia làm 3 lần trong ngày (uống vào bữa ăn), để dung nạp thuốc tốt hơn.
Viên nén 850 mg: Bắt đầu uống 850 mg/ngày, uống 1 lần (uống vào bữa ăn sáng). Tăng liều thêm 1 viên 1 ngày, cách 1 tuần tăng 1 lần, cho tới mức tối đa là 2.550 mg/ngày.
Liều duy trì thường dùng là 850 mg/lần, ngày 2 lần (uống vào các bữa ăn sáng và tối). Một số người bệnh có thể dùng 850 mg/lần, ngày 3 lần (vào các bữa ăn).
Người cao tuổi: Liều bắt đầu và liều duy trì cần dè dặt, vì có thể có suy giảm chức năng thận. Nói chung, những người bệnh cao tuổi không nên điều trị tới liều tối đa metformin.
Chuyển từ những thuốc chống đái tháo đường khác sang. Nói chung không cần có giai đoạn chuyển tiếp, trừ khi chuyển từ clorpropamid sang. Khi chuyển từ clorpropamid sang, cần thận trọng trong 2 tuần đầu vì sự tồn lưu clorpropamid kéo dài trong cơ thể, có thể dẫn đến sự cộng tác dụng của thuốc và có thể gây hạ đường huyết.
Ðiều trị đồng thời bằng metformin và sulfonylurê uống: Nếu người bệnh không đáp ứng với điều trị trong 4 tuần ở liều tối đa metformin trong liệu pháp đơn, cần thêm dần một sulfonylurê uống trong khi tiếp tục dùng metformin với liều tối đa, dù là trước đó đã có sự thất bại nguyên phát hoặc thứ phát với một sulfonylurê. Khi điều trị phối hợp với liều tối đa của cả 2 thuốc, mà người bệnh không đáp ứng trong 1 - 3 tháng, thì thường phải ngừng điều trị bằng thuốc uống chống đái tháo đường và bắt đầu dùng insulin.
Ở người bị tổn thương thận hoặc gan: Do nguy cơ nhiễm acid lactic thường gây tử vong, nên không được dùng metformin cho người có bệnh thận hoặc suy thận và phải tránh dùng metformin cho người có biểu hiện rõ bệnh gan về lâm sàng và xét nghiệm.
Tác dụng phụ
Sưr dụng thuốc có thể làm giảm nồng độ Vitamin B12
Những tác dụng phụ thường gặp nhất của metformin là các vấn đề về tiêu hóa. Những tác dụng này liên quan với liều, và thường xảy ra vào lúc bắt đầu điều trị, nhưng thường là nhất thời.
- Thường gặp: Tiêu hóa: Chán ăn, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đầy thượng vị, táo bón, ợ nóng. Da: Ban, mày đay, cảm thụ với ánh sáng. Chuyển hóa: Giảm nồng độ vitamin B12.
- Ít gặp: Huyết học: Loạn sản máu, thiếu máu bất sản, thiếu máu tan huyết, suy tủy, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt. Chuyển hóa: Nhiễm acid lactic.
Cách xử trí
Có thể tránh những ADR về tiêu hóa nếu uống metformin vào các bữa ăn, và tăng liều dần từng bước.
Không xảy ra hạ glucose huyết trong điều trị đơn độc bằng metformin. Tuy nhiên đã thấy có tai biến hạ glucose huyết khi có kết hợp những yếu tố thuận lợi khác (như sulfonylurê, rượu).
Khi dùng dài ngày, có thể có nguy cơ giảm hấp thụ vitamin B12 nhưng ít quan trọng về lâm sàng, và chỉ hãn hữu mới xảy ra thiếu máu hồng cầu khổng lồ. Ðiều trị những trường hợp này bằng vitamin B12 có kết quả tốt.
Nhiễm acid lactic hiếm khi xảy ra, nhưng có thể gây tử vong với tỷ lệ cao, và là một biến chứng chuyển hóa có thể xảy ra nếu có tích lũy metformin. Ðã có trường hợp xảy ra ở người bệnh giảm chức năng thận, nhưng cũng cả trong trường hợp bệnh gan, nghiện rượu và tình trạng giảm oxy huyết.
Có thể nghĩ đến nhiễm acid lactic ở những người bệnh có nhiễm acid chuyển hóa không tăng ceton, và cần điều trị ngay, tốt nhất là lọc máu.
Cần lưu ý ngừng điều trị bằng metformin nếu nồng độ lactat huyết tương vượt quá 3 milimol.
Suy giảm chức năng thận hoặc gan là một chỉ định bắt buộc phải ngừng điều trị bằng metformin.
Khi có bệnh nhồi máu cơ tim hoặc nhiễm khuẩn máu bắt buộc phải ngừng dùng thuốc ngay.
Không dùng hoặc hạn chế uống rượu, do tăng nguy cơ nhiễm acid lactic.
Nếu người bệnh nhịn đói kéo dài hoặc được điều trị với chế độ ăn có lượng calo rất thấp thì tốt nhất là ngừng dùng metformin.
Lưu ý
Ðối với người bệnh dùng metformin, cần theo dõi đều đặn các xét nghiệm cận lâm sàng, kể cả định lượng đường huyết, để xác định liều metformin tối thiểu có hiệu lực. Người bệnh cần được thông tin về nguy cơ nhiễm acid lactic và các hoàn cảnh dễ dẫn đến tình trạng này.
Người bệnh cần được khuyến cáo điều tiết chế độ ăn, vì dinh dưỡng điều trị là một khâu trọng yếu trong quản lý bệnh đái tháo đường. Ðiều trị bằng metformin chỉ được coi là hỗ trợ, không phải để thay thế cho việc điều tiết chế độ ăn hợp lý.
Metformin được bài tiết chủ yếu qua thận, nguy cơ tích lũy và nhiễm acid lactic tăng lên theo mức độ suy giảm chức năng thận.
Metformin không phù hợp để điều trị cho người cao tuổi, thường có suy giảm chức năng thận; do đó phải kiểm tra creatinin huyết thanh trước khi bắt đầu điều trị.
Phải ngừng điều trị với metformin 2 - 3 ngày trước khi chiếu chụp X quang có sử dụng các chất cản quang chứa iod, và trong 2 ngày sau khi chiếu chụp. Chỉ dùng trở lại metformin sau khi đánh giá lại chức năng thận thấy bình thường.
Có thông báo là việc dùng các thuốc uống điều trị đái tháo đường làm tăng tỷ lệ tử vong về tim mạch, so với việc điều trị bằng chế độ ăn đơn thuần hoặc phối hợp insulin với chế độ ăn.
Sử dụng đồng thời các thuốc có tác động đến chức năng thận (tác động đến bài tiết ở ống thận) có thể ảnh hưởng đến sự phân bố metformin.
Phải ngừng dùng metformin khi tiến hành các phẫu thuật.
Không dùng metformin ở người bệnh suy giảm chức năng gan.
Metformin chống chỉ định đối với người mang thai. Trong thời kỳ mang thai bao giờ cũng phải điều trị đái tháo đường bằng insulin.
Cần cân nhắc nên ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, căn cứ vào mức độ quan trọng của thuốc đối với người mẹ trong thời kì đang cho con bú.
Tương tác thuốc
Thuốc
Metformin có thể tương tác với các thuốc khác:
Giảm tác dụng: Những thuốc có xu hướng gây tăng glucose huyết (ví dụ, thuốc lợi tiểu, corticosteroid, phenothiazin, những chế phẩm tuyến giáp, oestrogen, thuốc tránh thụ thai uống, phenytoin, acid nicotinic, những thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm, những thuốc chẹn kênh calci, isoniazid, có thể dẫn đến giảm sự kiểm soát glucose huyết.Tăng tác dụng: Furosemid làm tăng nồng độ tối đa metformin trong huyết tương và trong máu, mà không làm thay đổi hệ số thanh thải thận của metformin trong nghiên cứu dùng một liều duy nhất.Tăng độc tính: Những thuốc cationic (ví dụ amilorid, digoxin, morphin, procainamid, quinidin, quinin, ranitidin, triamteren, trimethoprim, và vancomycin) được thải trừ nhờ bài tiết qua ống thận có thể có khả năng tương tác với metformin bằng cách cạnh tranh với những hệ thống vận chuyển thông thường ở ống thận.Cimetidin làm tăng (60%) nồng độ đỉnh của metformin trong huyết tương và máu toàn phần, do đó tránh dùng phối hợp metformin với cimetidin.
Thức ăn, rượu bia và thuốc lá
Thức ăn, rượu và thuốc lá có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.
Tình trạng sức khỏe
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào
Bảo quản
- Để thuốc tránh xa tầm tay của trẻ em và thú cưng trong nhà.
- Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo thoáng mát. Tránh để thuốc tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng hoặc để thuốc ở những nơi ẩm ướt.
- Nhiệt độ bảo quản tốt nhất là <30 ºC.
Làm gì khi dùng quá liều; quên liều?
Xử trí khi quá liều
Trong các trường hợp khẩn cấp hoặc dùng quá liều có biểu hiện nguy hiểm cần gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến Cơ sở Y tế địa phương gần nhất. Người thân cần cung cấp cho bác sĩ đơn thuốc đang dùng, các thuốc đang dùng bao gồm cả thuốc kê toa và thuốc không kê toa.
Xử trí khi quên liều
Nếu bạn quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.
