Thành phần và cơ chế tác động
Thuốc Diethylcarbamazine có thành phần chính là Diethylcarbamazine
Diethylcarbamazin là dẫn chất tổng hợp của piperazin, có tác dụng chống các loại giun chỉ trưởng thành và ấu trùng Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Brugia timori, Loa loa. Thuốc diệt được ấu trùng giun chỉ Onchocerca volvulus ở da nhưng không diệt được ấu trùng ở các hạch, cục có chứa giun chỉ trưởng thành (giun cái); thuốc không có tác dụng diệt ấu trùng giun chỉ Wuchereria bancrofti trong dịch màng tinh hoàn mặc dù thuốc có thâm nhập vào trong dịch.
Cơ chế tác dụng của diethylcarbamazin đối với các ấu trùng giun chỉ nhạy cảm còn chưa biết rõ. Diethylcarbamazin làm rối loạn chuyển hoá acid arachidonic ở các tế bào nội mô của cả hai ấu trùng và vật chủ, dẫn đến co mạch và kết tập tiểu cầu và bạch cầu hạt xung quanh ký sinh trùng có màng đã bị tổn hại. Thuốc dường như không làm hoạt hóa đáp ứng miễn dịch thích ứng mà có thể tác động đến đáp ứng miễn dịch bẩm sinh.
Cơ chế tác dụng của tổn hại đến quá trình hoạt động nội bào và đến vận chuyển một số đại phân tử đến màng sinh chất. Thuốc cũng ảnh hưởng đến đáp ứng miễn dịch đặc hiệu và phản ứng viêm của vật chủ nhưng vẫn chưa xác định được cơ chế.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng như sau:
Viên nén: 50 mg
Mỗi viên nén
- Diethylcarbamazine 50mg
- Tá dược vừa đủ
Giá thuốc:
*Viên nén: 100 mg
Mỗi viên nén
- Diethylcarbamazine 100 mg
- Tá dược vừa đủ
Giá thuốc:
Chỉ định và chống chỉ định thuốc
Diethylcarbamazine điều trị nhiễm ấu trùng giun
Chỉ định
Thuốc Diethylcarbamazine chỉ định trong các trường hợp sau:
- Nhiễm giun chỉ bạch mạch toàn thân (do giun chỉ Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Brugia timori). Nhiễm giun chỉ thể ẩn (tăng bạch cầu ưa eosin ở bệnh phổi nhiệt đới).
- Nhiễm giun chỉ Loa loa.
- Bệnh ấu trùng giun chỉ Onchocerca (chỉ dùng nếu không có sẵn ivermectin).
- Bệnh ấu trùng Toxocara canis di chuyển nội tạng (visceral larva migrans).
- Dự phòng nhiễm giun chỉ Loa loa cho người định cư tạm thời ở vùng có bệnh lưu hành.
Chống chỉ định
Thuốc Diethylcarbamazine chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Quá mẫn cảm với các thành phần của thuốc;
- Trẻ sơ sinh, bệnh nhân cao tuổi hoặc suy nhược;
- Chức năng thận bị suy giảm;
- Bệnh tim.
Liều lượng và cách sử dụng
Cách dùng
Uống sau bữa ăn.
Trong tất cả các trường hợp, nên bắt đầu điều trị bằng liều thấp và cho corticoid, histamin trong 2 - 3 ngày để tránh nguy cơ phản ứng miễn dịch, nhất là đối với nhiễm giun chỉ Loa loa. Phải ngừng ngay điều trị bằng diethylcarbamazin khi thấy xuất hiện dấu hiệu đầu tiên tổn thương não.
Liều tính theo diethylcarbamazin base.
Người lớn
Điều trị nhiễm Loa loa: Ngày đầu tiên 1 mg/kg uống 1 lần. Trong 2 ngày kế tiếp, liều gấp đôi (2 mg/kg/ngày vào ngày thứ 2 và 3) sau đó điều chỉnh liều cho tới 2 - 3 mg/kg ngày uống 3 lần trong 18 ngày sau.
Dự phòng nhiễm giun chỉ Loa loa: 300 mg mỗi tuần một lần cho đến khi không còn tiếp xúc với môi trường có thể nhiễm giun.
Điều trị nhiễm Wuchereria bancrofti: Uống 6 mg/kg/ngày chia làm 3 lần uống sau bữa ăn. Uống trong 12 ngày.
Điều trị đại trà (cộng đồng): 6 mg/kg chia làm 3 lần uống trong 24 giờ, mỗi năm uống 1 lần;
Có thể kết hợp uống cùng với albendazol 400 mg/năm trong ít nhất 5 năm.
Điều trị nhiễm Brugia malayi và Brugia timori:
Điều trị cá nhân: Uống 3 - 6 mg/kg/ngày, chia làm 3 lần uống sau bữa ăn, uống trong 6-12 ngày
Điều trị cộng đồng: Uống 3 - 6 mg/kg chia làm 3 lần trong 24 giờ. Uống 6 lần, cách nhau 1 tuần hoặc 1 tháng.
Điều trị nhiễm giun chỉ thể ẩn (Tăng bạch cầu ưa eosin ở bệnh phổi nhiệt đới ): Uống 8 mg/kg/ngày, uống trong 14 ngày. Uống lặp lại nếu cần khi các triệu chứng quay trở lại. Cũng có nơi cho uống 1 liều test nhỏ 50 mg, nếu sau khi uống không có triệu chứng gì xuất hiện, cho uống liều “chuẩn” 6 mg/kg chia làm 3 lần mỗi ngày, uống trong 14 - 21 ngày.
Điều trị nhiễm Onchocerca volvulus:
Thường phối hợp dùng diethylcarbamazin với suramin (độc tính cao) để diệt giun trưởng thành. Tuy nhiên, vì mức độ trầm trọng của tác dụng phụ gây ra bởi ấu trùng chết nên phải do bác sĩ chuyên khoa chỉ định dùng thuốc và nên điều trị ở bệnh viện.
Điều trị nhiễm giun chỉ Toxocara canis (Bệnh ấu trùng di chuyển nội tạng): Để giảm bớt phản ứng miễn dịch do ấu trùng chết, liều lượng thường bắt đầu liều thấp 1 mg/kg ngày 2 lần và tăng dần tới 3 mg/kg ngày 2 lần. Uống trong 3 tuần.
Trẻ em
Trẻ em trên 10 tuổi: Dùng liều như người lớn.
Trẻ em dưới 10 tuổi:
Điều trị nhiễm Wuchereria bancrofti: Uống 3 mg/kg/ngày chia làm 3 lần uống sau bữa ăn. Uống trong 12 ngày.
Điều trị đại trà (cộng đồng): 3 mg/kg chia làm 3 lần uống trong 24 giờ, mỗi năm uống 1 lần.
Điều trị nhiễm Brugia malayi và Brugia timori:
- Điều trị cá nhân: uống 1,5 - 3 mg/kg/ngày, chia làm 3 lần uống sau bữa ăn, uống trong 6 - 12 ngày;
- Điều trị cộng đồng: Uống 1,5 - 3 mg/kg chia làm 3 lần trong 24 giờ. Uống 6 lần, cách nhau 1 tuần hoặc 1 tháng.
- Điều trị nhiễm giun chỉ Toxocara canis (Bệnh ấu trùng di chuyển nội tạng): Bắt đầu liều thấp 1 mg/kg ngày 2 lần và tăng dần tới 3 mg/kg ngày 2 lần. Uống trong 3 tuần.
Đối tượng khác
- Người cao tuổi: Không có thông tin sử dụng diethylcarbamazine ở người cao tuổi.
- Bệnh nhân suy thận: Giảm liều khi suy giảm chức năng trung bình đến nặng.
Tác dụng phụ
Sử dụng Diethylcarbamazine có thể gây chán ăn
Thuốc có thể gây ra những tác dụng phụ, chẳng hạn như:
Thường gặp
- Nhức đầu
- Khó chịu
- Chán ăn
- Yếu mệt
- Sưng phù mặt, đặc biệt là mắt.
Ít gặp
- Nôn
- Buồn nôn
- Chóng mặt
- Uể oải
- Sốt
- Đau các tuyến, cổ, vùng nách hoặc bẹn
- Thị lực có thể bị tổn thương vĩnh viễn
- Ngứa, phát ban da
- Co giật (bệnh nhân có tiền sử động kinh).
Từ ngày điều trị thứ 3 đến thứ 12, có thể có phản ứng tại chỗ như viêm bạch mạch, sưng to từng vùng, hoặc áp xe bạch huyết, nốt phỏng nhỏ, sần dẹt.
Không xác định tần suất:
- Suy sụp
- Hạ huyết áp thế đứng
- Nhịp tim nhanh
- Viêm màng não (nhiễm giun sán)
- Đau bụng
- Chán ăn
- Tiêu chảy
- Đau khớp, đau cơ.
Lưu ý
Lưu ý chung
- Trong cộng đồng có bệnh giun chỉ lưu hành, nên tránh điều trị đại trà bằng diethylcarbamazin cho những vùng có cả giun chỉ Onchocerca volvolus hoặc Loa loa, vì ngay cả với muối ăn chứa 0,1 - 0,4% diethylcarbamazin, thuốc này cũng có thể gây ra những phản ứng đặc biệt nghiêm trọng.
- Cần giảm liều ở người có rối loạn chức năng thận hay có nước tiểu kiềm.
- Người bệnh nghi có bệnh sốt rét cần được chữa sốt rét trước khi cho uống diethylcarbamazin, vì thuốc có thể gây tái phát nhiễm trùng sốt rét không có triệu chứng.
- Người bệnh bị viêm bạch mạch do giun chỉ Wuchereria bancrofti hay Brugia malayi nên được điều trị vào giai đoạn bệnh không hoạt động, giữa các đợt bột phát.
- Thận trọng khi dùng cho người có tiền sử bị co giật.
Lưu ý với phụ nữ có thai
Không được dùng thuốc này.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Không cho con bú trong khi dùng thuốc.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Không có báo cáo, tuy nhiên thuốc gây chóng mặt, nhức đầu nên thận trọng sử dụng thuốc khi vận hành máy móc hoặc lái xe.
Tương tác thuốc
Diethylcarbamazine có thể tương tác với thuốc nào?
Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Hãy viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn xem. Không được tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.
Thức ăn và rượu bia có ảnh hưởng tới diethylcarbamazine không?
- Những loại thuốc nhất định không được dùng trong bữa ăn hoặc cùng lúc với những loại thức ăn nhất định vì có thể xảy ra tương tác.
- Rượu và thuốc lá cũng có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định.
- Hãy tham khảo ý kiến chuyên gia sức khỏe của bạn về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.
Tình trạng sức khỏe nào ảnh hưởng đến diethylcarbamazine?
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng việc sử dụng thuốc này. Hãy kể cho bác sĩ của bạn biết nếu bạn có những vấn đề sức khỏe khác.
Bảo quản
- Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
- Không bảo quản trong phòng tắm.
- Không bảo quản trong ngăn đá.
- Mỗi loại thuốc có thể có các phương pháp bảo quản khác nhau.
- Đọc kỹ hướng dẫn bảo quản trên bao bì, hoặc hỏi dược sĩ.
- Giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi.
- Không vứt thuốc vào toilet hoặc đường ống dẫn nước trừ khi có yêu cầu.
- Vứt thuốc đúng cách khi thuốc quá hạn hoặc không thể sử dụng.
- Tham khảo ý kiến dược sĩ hoặc công ty xử lý rác thải địa phương về cách tiêu hủy thuốc an toàn.
Làm gì khi dùng quá liều; quên liều?
Quên liều và xử trí
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.
Quá liều và xử trí
Quá liều và độc tính
Trừ khi vượt quá liều hàng ngày 8 - 10 mg/kg/ngày, phản ứng độc do diethylcarbamazin hiếm nghiêm trọng và thường hết sau vài ngày mặc dù vẫn tiếp tục điều trị.
- Các phản ứng gồm có chán ăn, buồn nôn, đau đầu và nôn.
- Các triệu chứng nặng chủ yếu là do đáp ứng trực tiếp hay gián tiếp của người bệnh đối với lượng ký sinh trùng chết, chủ yếu các ấu trùng.
Cách xử lý khi quá liều
Điều trị triệu chứng và hỗ trợ.