Thành phần và cơ chế tác dụng
Dipyridamol có thành phần chính là Dipyridamole
Dipyridamole làm tăng lưu lượng máu mạch vành và tăng bão hòa oxy ở động mạch vành. Thuốc chủ yếu tác dụng lên sức cản tiểu động mạch vành, ít tác dụng tại vùng thiếu máu cục bộ vì ở đó các tiểu động mạch đã dãn rồi. Thuốc không tác dụng nhiều đến tiêu thụ oxy cơ tim và không làm giảm công của tim.
Tác dụng làm giãn mạch vành của dipyridamole có lẽ là do thuốc có khả năng ức chế adenosin desaminase trong máu, do đó làm tích tụ adenosin, một chất làm giãn mạch mạnh.
Dipyridamole cũng có thể ức chế adenosin hấp thụ vào mô, và thuốc bị mất tác dụng giãn mạch bởi các chất đối kháng thụ thể adenosin theophylin và aminophylin.
Dipyridamole cũng có thể gây giãn mạch do làm chậm thủy phân 3,5’-adenosin monophosphat vòng (cAMP) bằng cách ức chế men phosphodiesterase.
Cơ chế ức chế ngưng tập tiểu cầu của dipyridamole còn chưa thật rõ, có thể liên quan đến:
- Sự hấp thụ vào mô của các hồng cầu và sự chuyển hóa của adenosin (là một tác nhân ức chế hoạt hóa tiểu cầu);
- Ức chế phosphodiesterase tiểu cầu dẫn đến tích tụ adenosine monophosphat vòng bên trong các tiểu cầu;
- Kích thích trực tiếp giải phóng các eicosanoid như \ hoặc prostaglandin D2, ức chế tạo thromboxan 2.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc
Thuốc được bào chế các dưới dạng và hàm lượng
- Viên nén 25 mg, 50 mg và 75 mg.
- Nang giải phóng chậm 200 mg.
- Ống tiêm: 10 mg/2 ml, 50 mg/10 ml (chỉ dùng trong bệnh viện).
Giá thuốc: 50.000 VND/hộp 5vỉ x 10 viên 75mg
Chỉ định và chống chỉ định thuốc
Chỉ định
Dipyridamole là thuốc phụ thêm với Aspirin để dự phòng huyết khối động mạch vành
Dipyridamole là thuốc phụ thêm với:
- Thuốc chống đông coumarin để giảm huyết khối ở người bệnh sau thay thế van tim nhân tạo
- Aspirin để dự phòng huyết khối động mạch vành
- Kết hợp với aspirin hoặc warfarin để dự phòng các rối loạn nghẽn mạch huyết khối khác
Cũng có thể cho dipyridamole trước phẫu thuật tim hở 2 ngày để dự phòng kích hoạt tiểu cầu do bơm đường vòng nhân tạo hoặc dùng làm chất chẩn đoán tiêm tĩnh mạch (thử stress của dipyridamole) đối với bệnh động mạch vành.
Chống chỉ định
Phản ứng quá mẫn với dipyridamole hoặc bất cứ thành phần nào có trong công thức.
Sốc hoặc trụy tuần hoàn.
Liều lượng và cách sử dụng
Cách sử dụng
Đối với liều uống: Dùng với nước lúc đói, 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi ăn, có thể uống với sữa hoặc thức ăn để giảm khó chịu đường tiêu hóa. Đối với nang hỗn hợp cố định của dipyridamole giải phóng chậm và aspirin, phải nuốt cả viên không được nhai; có thể uống nang này vào lúc nào cũng được, đói cũng như no.
Đối với tiêm tĩnh mạch: Trước khi tiêm phải pha loãng thuốc với 2 lần thể tích thuốc tiêm với dung dịch tiêm natri clorid 0,45%, dung dịch tiêm natri clorid 0,9% hoặc dung dịch tiêm dextrose 5% để có thể tích cuối cùng khoảng 20 - 50 ml. Truyền dipyridamole không pha loãng có thể gây kích ứng tại chỗ.
Liều dùng
Người lớn
Phối hợp với thuốc chống đông coumarin để dự phòng biến chứng huyết khối tắc mạch sau thay thế van tim: Liều 75 - 100 mg, 4 lần mỗi ngày, trước khi ăn.
Đối với dạng giải phóng chậm, dùng đơn độc hoặc với aspirin, dự phòng thứ phát đột quỵ do thiếu máu cục bộ và cơn thiếu máu cục bộ nhất thời hoặc phối hợp với thuốc uống chống đông để dự phòng huyết khối nghẽn mạch do van tim nhân tạo: Liều thường dùng 200 mg/lần, ngày 2 lần, cùng với thức ăn.
Tiêm tĩnh mạch, thăm dò chức năng của hệ tim mạch: Chụp lấp lánh cơ tim, siêu âm tim. Thử stress (đánh giá tưới máu cơ tim): Truyền tĩnh mạch với tốc độ 0,142 mg/kg/phút (tổng liều là 0,57 mg/kg); liều tối đa 60 mg; tiêm thali-201 trong vòng 5 phút sau khi tiêm xong dipyridamole.
Ức chế ngưng tập tiểu cầu: Truyền tĩnh mạch 250 mg/ngày với tốc độ 10 mg/giờ; liều tối đa 400 mg/ngày (dùng liều thấp hơn với aspirin).
Trẻ em
Liều uống thường dùng cho trẻ em là 3 - 6 mg/kg/ngày, chia thành 3 liều nhỏ.
Mức độ an toàn và hiệu lực của dipyridamole và thuốc uống hỗn hợp giải phóng chậm kết hợp với aspirin ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được xác định.
Tác dụng phụ
Buồn nôn, nôn, đau bụng là tác dụng phụ có thể gặp
Thường gặp
Chóng mặt, hạ huyết áp, tăng huyết áp, huyết áp không ổn định, nhịp tim nhanh, nhức đầu, mệt, ban, ngứa, buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, khó thở, làm nặng thêm cơn đau thắt ngực.
Đái tháo đường có bất thường (thay đổi ST-T, ngoại tâm thu), đau, đỏ bừng, mệt, dị cảm.
Ít gặp
Giãn mạch ngoại vi, ngất, phù, đau thắt ngực, đau nửa đầu, rối loạn chức năng gan, yếu cơ, tăng trương lực cơ, viêm mũi, thở sâu nhanh.
Phản ứng dị ứng, đau ngực, ban da, mày đay, ăn ngon miệng hơn, loạn nhịp (nhịp nhanh thất, nhịp chậm, phong bế nhĩ thất, rung tâm nhĩ, suy tim).
Đau khớp, suy nhược, đau lưng, đau ngực, co thắt phế quản, bệnh cơ tim, ho, mất nhân cách, vã mồ hôi, khô miệng, rối loạn vị giác, rối loạn tiêu hóa, khó nuốt, đau tai, phù nề, ợ hơi, đầy hơi, tăng trương lực, tăng thông khí, phản ứng tại chỗ tiêm, chân di chuyển khó khăn, khập khiễng lúc không, khó ở.
Nhồi máu cơ tim, đau cơ, hạ huyết áp tư thế đứng, tim đập nhanh, đau đáy chậu, viêm họng, đau màng phổi, đau thận, viêm mũi, lạnh run, chóng mặt, thị lực thất thường.
Lưu ý
Lưu ý chung
Phải dùng dipyridamole thận trọng ở người hạ huyết áp hoặc có bệnh mạch vành nặng (thí dụ, cơn đau thắt thất thường hoặc mới bị nhồi máu cơ tim), hẹp động mạch chủ dưới van, hoặc suy tim mất bù, bị rối loạn đông máu, bị suy gan.
Dùng thận trọng ở người bệnh đang dùng chất kháng tiểu cầu khác hoặc chất chống đông.
Không dùng thuốc tiêm tĩnh mạch dipyridamole cho những người mắc những bệnh nói trên hoặc cho những người bị loạn nhịp, rối loạn dẫn truyền, hen, hoặc có tiền sử co thắt phế quản. Cần có sẵn thuốc tiêm aminophylin (chất đối kháng thụ thể adenosin) để dùng trong trường hợp khẩn cấp hoặc cấp cứu khi dùng dipyridamole tiêm tĩnh mạch.
Lưu ý với phụ nữ có thai
Chưa xác định được mức độ an toàn của dipyridamole đối với người mang thai, chỉ dùng thuốc này cho người mang thai khi thật cần.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Vì dipyridamole có phân bố một lượng nhỏ trong sữa mẹ, phải cân nhắc xem nên ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc, có chú ý đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Bệnh nhân nên được khuyến cáo có thể gặp các tác dụng không mong muốn như chóng mặt, do đó nên tránh các công việc có thể nguy hiểm như lái xe hoặc vận hành máy móc.
Tương tác thuốc
Thuốc
Thuốc dipyridamol có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc khác mà bạn đang dùng hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Để tránh tình trạng tương tác thuốc, tốt nhất là bạn viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa, thảo dược và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ xem. Để đảm bảo an toàn khi dùng thuốc, bạn không tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.
Một số sản phẩm có thể tương tác với thuốc này bao gồm: riociguat, các thuốc chống tiểu cầu khác (như abciximab, ticlopidine).
Nếu bạn đang dùng aspirin, hãy nói chuyện với bác sĩ ngay lập tức và hỏi xem bạn có nên tiếp tục dùng thuốc này hay không. Nếu bạn không dùng aspirin, hãy nói chuyện với bác sĩ trước khi bắt đầu dùng bất kỳ thuốc nào để trị bệnh.
Thuốc dipyridamol đôi khi được sử dụng cùng với các thuốc khác có thể làm tăng nguy cơ chảy máu. Ví dụ như một số thuốc chống đông khác như (như heparin, warfarin). Làm theo hướng dẫn của bác sĩ một cách cẩn thận và tiếp tục dùng thuốc theo chỉ dẫn. Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn nhận thấy xuất huyết bất thường. Tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm chi tiết.
Thức ăn, rượu bia và thuốc lá
Thức ăn, rượu và thuốc lá có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.
Tình trạng sức khỏe
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào.
Bảo quản
Bạn nên bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm và tránh ánh sáng. Không bảo quản trong phòng tắm hoặc trong ngăn đá. Bạn nên nhớ rằng mỗi loại thuốc có thể có các phương pháp bảo quản khác nhau. Vì vậy, bạn nên đọc kỹ hướng dẫn bảo quản trên bao bì hoặc hỏi dược sĩ. Giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Xử trí khi quá liều
Quá liều và độc tính
Có ít thông tin về độc tính cấp của dipyridamole ở người. Dùng dipyridamole quá liều có thể gây những triệu chứng chủ yếu do tăng mạnh tác dụng dược lý thường thấy của thuốc.
Cách xử lý khi quá liều
Nếu giảm huyết áp, thường chỉ trong thời gian ngắn; tuy nhiên, khi cần, có thể dùng một thuốc co mạch. Thẩm tách máu không có hiệu quả trong xử trí quá liều dipyridamole.
Điều trị triệu chứng được khuyến khích. Sử dụng các dẫn xuất xanthine (như aminophylline) có thể làm đảo ngược tác dụng huyết động của dipyridamole.
Xử trí khi quên liều
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy bổ sung càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục với liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.
