Thành phần và cơ chế tác dụng
Thuốc Disicar có thành phần chính là Telmisartan. Telmisartan là một thuốc dùng đường uống, đối kháng đặc hiệu thụ thể angiotensin II (loại AT1).
Telmisartan đối kháng angiotensin II với ái lực mạnh tại vị trí gắn kết vào thụ thể AT1, thụ thể chịu trách nhiệm cho tất cả các hoạt động đã được biết của angiotensin II. Không có bất cứ hoạt động chủ vận nào của telmisartan tại thụ thể AT1. Sự gắn kết này bền vững và kéo dài.
Telmisartan không cho thấy có ái lực với các thụ thể khác, kể cả AT2 và các thụ thể AT ít đặc trưng khác. Người ta chưa biết vai trò của các thụ thể này cũng như hậu quả của sự kích thích quá độ chúng khi nồng độ angiotensin II tăng lên do telmisartan. Telmisartan làm giảm lượng aldosterone trong máu.
Telmisartan không ức chế renin huyết tương và không chẹn các kênh ion. Telmisartan không ức chế men chuyển angiotensin (kinase II), men có tác dụng giáng hóa bradykinin. Vì vậy không có các tác dụng phụ do bradykinin gây ra.
Trên cơ thể người, liều 80 mg telmisartan có tác dụng ức chế gần như hoàn toàn tác dụng gây tăng huyết áp của angiotensin II. Tác dụng ức chế này được duy trì trong 24 giờ và vẫn còn hiệu quả tới giờ thứ 48.
Sau liều đầu tiên của telmisartan, tác dụng hạ huyết áp sẽ dần dần và rõ rệt trong vòng 3 giờ. Tác dụng hạ huyết áp đạt tối đa sau 4 tuần điều trị và được duy trì trong suốt quá trình điều trị lâu dài.
Ðo huyết áp liên tục 24 giờ (ABPM) cho thấy tác dụng hạ áp được duy trì ổn định trong suốt 24 giờ sau khi dùng thuốc và kể cả 4 giờ cuối cùng trước liều kế tiếp. Ðiều này được khẳng định bởi tỉ lệ đáy/ đỉnh hằng định trên 80% với liều 40 và 80 mg telmisartan trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng với giả dược.
Có một khuynh hướng rõ rệt về mối liên quan giữa liều dùng và thời gian để huyết áp tâm thu trở về mức ban đầu. Về phương diện này, các dữ liệu liên quan đến huyết áp tâm trương không hằng định.
Trên bệnh nhân cao huyết áp, telmisartan có tác dụng làm giảm cả huyết áp tâm thu và tâm trương mà không ảnh hưởng đến nhịp tim. Tác dụng hạ áp của telmisartan có thể so sánh với các thuốc điều trị cao huyết áp của những nhóm khác (được thấy qua các thử nghiệm lâm sàng so sánh telmisartan với amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide, losartan và lisinopril).
Nếu ngừng điều trị bằng telmisartan, huyết áp sẽ dần dần trở lại giá trị ban đầu trước khi điều trị trong vòng vài ngày mà không có hiện tượng tăng huyết áp dội ngược.
Ðiều trị với Telmisartan cũng đã được chứng minh về mặt lâm sàng là làm giảm có ý nghĩa thống kê trọng lượng cơ thất trái và chỉ số cơ thất trái trên bệnh nhân tăng huyết áp có phì đại thất trái.
Hiệu quả của Telmisartan trên giảm tỉ lệ tử vong và tàn phế do bệnh tim mạch chưa được biết.
Qua các thử nghiệm lâm sàng trực tiếp so sánh hai thuốc điều trị hạ áp cho thấy tỉ lệ ho khan ở những bệnh nhân được điều trị với telmisartan thấp hơn có ý nghĩa so với những bệnh nhân dùng các thuốc ức chế men chuyển angiotensin.
Dạng bào chế, hàm lượng
Dạng bào chế: viên nén bao film.
Quy cách đóng gói: có nhiều cách đóng gói khác nhau. Có thể là 1 hộp 1 vỉ hay một hộp 3 vỉ, 10 vỉ. Mỗi vỉ 10 viên.
Hàm lượng: 20mg, 40mg
Chỉ định và chống chỉ định thuốc
Thuốc Disicar thường được dùng điều trị tăng huyết áp
Chỉ định
- Tăng huyết áp: có thể sử dụng telmisartan đơn liệu pháp hay phối hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác.
- Telmisartan được chỉ định nhằm giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim, đột quỵ, hay tử vong do các nguyên nhân tim mạch ở những bệnh nhân từ 55 tuổi trở lên có nguy cơ cao bị các tai biến tim mạch lớn nhưng không thể dùng các thuốc ức chế men chuyển.
Chống chỉ định
- 3 tháng giữa và cuối của thai kỳ và cho con bú.
- Tắc mật.
- Nhạy cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
- Suy gan nặng
Liều lượng và cách sử dụng
Về cách dùng: thuốc dùng đường uống.
Về liều dùng: Liều lượng thay đổi theo tuổi tác cũng như tình trạng bệnh lý của người bệnh.
Với người lớn: thường sử dụng liều 40mg/ ngày. Tuy nhiên, liều dùng có thể tăng lên 80mg/ ngày tùy vào tình trạng bệnh. Phụ thuộc vào chỉ định của bác sĩ. Thuốc có thể sử dụng độc lập hay kết hợp với các thuốc khác. Thông thường, thuốc thường được kết hợp với các thuốc lợi tiểu thiazid, hiệu quả hạ huyết áp thu được rất cao.
Với người suy thận: không cần hiệu chỉnh liều ở những bệnh nhân này ngay cả khi bệnh nhân cần lọc máu do thuốc không qua được màng lọc.
Ở người suy gan: tùy vào mức độ mà hiệu chỉnh liều sao cho phù hợp. Trong trường hợp viêm gan vừa và nặng, liều dùng không được vượt quá 40 mg/ ngày.
Với trẻ em: hiện chưa có các báo cáo về tác dụng cũng như tác hại của thuốc với trẻ em.
Tác dụng phụ
Tần xuất tác dụng phụ được báo cáo với telmisartan (41.4%) cũng tương đương với giả dược (43.9%) trong thử nghiệm có đối chứng với giả dược. Không có mối quan hệ giữa tác dụng không mong muốn với liều lượng, giới, tuổi hoặc chủng tộc của các bệnh nhân.
Chóng mặt là một trong những tác dụng phụ thường gặp
Các tác dụng phụ được nêu ra dưới đây được tích luỹ từ tất cả các thử nghiệm lâm sàng bao gồm 5788 bệnh nhân cao huyết áp được điều trị với telmisartan.
Sự nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: Nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm trùng đường hô hấp trên.
- Rối loạn tâm thần: Lo lắng, bồn chồn.
- Rối loạn mắt: Rối loạn thị lực.
- Rối loạn mê đạo tai và tai: Chóng mặt.
- Rối loạn dạ dày ruột non: Ðau bụng, ỉa chảy, khô miệng, khó tiêu, đầy hơi, rối loạn tiêu hoá dạ dày.
- Rối loạn da và mô dưới da: Chàm, tăng tiết mồ hôi.
- Rối loạn xương, mô liên kết, hệ cơ xương: Ðau khớp, đau lưng, chuột rút chân, đau chân, đau cơ, những triệu chứng giống viêm gân.
- Rối loạn chung và những tình trạng tại đường dùng: Ðau ngực, những triệu chứng giống cúm.
Ngoài ra, từ khi telmisartan được giới thiệu trên thị trường những trường hợp như ban đỏ, ngứa, ngất, mất ngủ, trầm cảm, nôn, huyết áp thấp, nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh, khó thở, chứng tăng bạch cầu ưa kiềm, giảm tiểu cầu, yếu và kém hiệu suất được báo cáo rất hiếm xảy ra.
Cũng như các thuốc kháng thụ thể angiotensin II khác, một số trường hợp cá biệt phù, mề đay và những triệu chứng liên quan khác cũng đã được báo cáo.
Kết quả xét nghiệm: Hiếm gặp, sự giảm huyết cầu tố hoặc tăng axit uric gặp nhiều hơn khi điều trị với telmisartan so với với giả dược. Tăng creatinin và men gan trong cũng được nhận thấy khi điều trị với telmisartan, nhưng những thay đổi sinh hoá này tương đương hoặc thấp hơn so với dùng giả dược.
Lưu ý khi sử dụng
Theo dõi định kỳ nồng độ kali huyết, đặc biệt ở người cao tuổi và người suy thận.
Người hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá hay bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.
Bệnh nhân bị suy tim sung huyết nặng.
Ở những bệnh nhân có hệ thống renin-angiotensin đã được hoạt hóa, như giảm thể tích haymất muối (ví dụ: những người dùng liều cao thuốc lợi tiểu), hạ huyết áp triệu chứng có thể xảy ra sau khi bắt đầu điều trị với telmisartan. Phải điều chỉnh tình trạng này trước khi dùng telmisartan hoặc giảm liều thuốc và theo dõi chặt chẽ khi bắt đầu điều trị.
Suy chức năng gan: vì phần lớn telmisartan được thải trừqua mật, độ thanh thải của thuốc có thể giảm ở những bệnh nhân có rối loạn tắc nghẽn đường mật hoặc suy gan.
Viên nén DISICAR (telmisartan) nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có rối loạn tắc nghẽn đường mật hoặc suy gan. Nên khởi đầu telmisartan ở liều thấp và dò liều từ từ ở những bệnh nhân này.
Hẹp động mạch thận.
Suy chức năng thận nhẹ và trung bình.
Thời kỳ mang thai
Do thận trọng, không nên dùng telmisartan trong 3 tháng đầu mang thai. Chống chỉ định dùng telmisartan từ sau tháng thứ 3 của thai kỳ vì khi dùng cho phụ nữ mang thai thuốc tác dụng trực tiếp lên hệ thống renin - angiotensin, có thể gây thương tật và tử vong cho thai nhi và trẻ sơ sinh. Khi phát hiện có thai, phải ngừng sử dụng telmisartan càng sớm càng tốt.
Thời kỳ cho con bú
Chưa biết rõ telmisartan có bài tiết vào sữa mẹ hay không, cân nhắc ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, tùy theo tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
Dùng cho trẻ em
Độ an toàn và hiệu quả trên bệnh nhi chưa xác định được.
Tương tác thuốc
Thuốc làm tăng nồng độ digoxin trong máu. Vì vậy hạn chế sử dụng trên những bệnh nhân điều trị suy tim bằng digoxin do thuốc này có khoảng điều tị hẹp, dễ dẫn tới độc tính.
Các thuốc lợi tiểu (thiazid) kết hợp tốt với Disicar trong điều trị tăng huyết áp.
Bảo quản thuốc
Điều kiện bảo quản thích hợp là dưới 30 độ C. Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp. Để xa tầm tay trẻ em.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Nên làm gì trong trường hợp dùng quá liều?
Biểu hiện quá liều cấp và/hoặc mạn: Nhịp tim chậm (do kích thích phó giao cảm) hoặc nhịp tim nhanh, chóng mặt, choáng váng, hạ huyết áp.
Xử trí: Điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Nên làm gì nếu quên một liều?
Tốt nhất vẫn là uống thuốc đúng thời gian bác sĩ kê đơn. Uống thuốc đúng thời gian sẽ bảo đảm tác dụng của thuốc được tốt nhất. Thông thường có thể uống thuốc cách 1-2 giờ so với giờ được bác sĩ yêu cầu, không nên uống bù khi thời gian quá xa cho lần uống tiếp theo
