Thành phần và cơ chế tác dụng
Dronabinol có tác động phức tạp lên thần kinh trung ương, bao gồm cả hoạt động thần kinh giao cảm trung ương, dẫn đến nhịp tim nhanh, hạ huyết áp thế đứng hoặc ngất khi đứng.
Đồng thời gây ra các tác động đảo ngược đến sự thèm ăn, nhận thức, trí nhớ và nhận thức; những tác dụng này có thể liên quan đến liều lượng.
Tác dụng chống nôn và kích thích thèm ăn một phần có thể do tương tác với hệ thống thụ thể cannabinoid bao gồm các thụ thể cannabinoid 1 trong hệ thần kinh trung ương và ngoại vi. Có thể có hoạt tính giảm đau, chống co thắt và giãn cơ; tuy nhiên, chưa rõ ràng.
Có thể tạo ra những thay đổi trong trạng thái tinh thần tương tự như trạng thái của cần sa. Như hưng phấn, tách biệt, trầm cảm, lo lắng, hoảng sợ, hoang tưởng, suy giảm nhận thức và trí nhớ, giảm khả năng kiểm soát các động cơ và xung động, thay đổi cảm giác về thời gian và khoảng cách, ảo giác.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng như sau:
- Viên nang uống chứa 2,5 mg; 5 mg; 10mg dronabinol.
- Dung dịch uống (5 mg/ mL).
Chỉ định và chống chỉ định thuốc
Thuốc thường dùng chống nôn, buồn nôn sau hóa chất ung thư hoặc chán ăn ở bệnh nhân HIV/AIDS
Chỉ định
Thuốc Dronabinol được dùng điều trị:
- Chứng chán ăn gây sụt cân ở những người nhiễm HIV/AIDS.
- Điều trị buồn nôn và nôn liên quan đến hóa trị liệu ung thư ở những bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với liệu pháp chống nôn thông thường.
- Ngưng thở khi ngủ do tắc nghẽn, từ trung bình đến nặng.
Chống chỉ định
Thuốc chống chỉ định với các trường hợp:
- Tiền sử quá mẫn với dronabinol hoặc bất kỳ thành phần nào trong sản phẩm.
- Viên nang: Quá mẫn với dầu mè.
- Dung dịch uống: Quá mẫn với rượu.
- Đang điều trị hoặc trong vòng 14 ngày với các sản phẩm có chứa disulfiram hoặc metronidazole.
- Dronabinol không được phép sử dụng bởi bất kỳ ai dưới 18 tuổi.
Liều lượng và cách sử dụng
Cách dùng
Dùng đường uống dưới dạng viên nang hoặc dung dịch uống.
Nuốt toàn bộ viên nang và không nghiền nát, nhai, bẻ hoặc mở viên nang.
Dạng dung dịch uống: Đong thuốc cẩn thận, với một cốc nước đầy. Luôn sử dụng ống tiêm định lượng đường uống đi kèm với dung dịch dronabinol có sẵn.
Uống liều đầu tiên khi bụng đói, ít nhất 30 phút trước khi ăn, có hoặc không kèm thức ăn. Dronabinol thường được dùng từ 1 đến 3 giờ trước khi điều trị hóa trị liệu.
Liều dùng
Liều dùng thông thường với người lớn: liều 4,2 mg dung dịch uống dronabinol tương đương với liều uống 5 mg khi sử dụng dạng viên nang dronabinol.
Chán ăn gây sụt cân ở bệnh nhân AIDS:
- Dạng viên nang uống:
- Liều khởi đầu: 2,5 mg, uống 2 lần một ngày, trước bữa trưa và bữa tối 1 giờ; giảm liều xuống 2,5 mg uống 1 lần/ ngày trước bữa ăn tối hoặc trước khi đi ngủ 1 giờ đối với bệnh nhân không dung nạp được 5 mg/ ngày.
- Liều duy trì: Có thể tăng liều lên 7,5 mg/ ngày hoặc 10 mg/ ngày uống (2,5 mg trước 1 giờ trước bữa ăn trưa và 5 mg 1 giờ trước bữa ăn tối hoặc 5 mg 1 giờ trước bữa ăn trưa và 5 mg 1 giờ trước bữa ăn tối). Liều tối đa 20 mg/ ngày (10 mg uống 2 lần một ngày).
- Dạng thuốc dung dịch uống:
- Liều khởi đầu: 2,1 mg uống 2 lần một ngày 1 giờ trước bữa trưa và bữa tối; giảm liều xuống 2,1 mg uống 1 lần/ ngày trước bữa ăn tối hoặc trước khi đi ngủ 1 giờ đối với bệnh nhân không dung nạp được 4,2 mg/ ngày.
- Liều duy trì: Có thể tăng liều lên 2,1 mg/ ngày hoặc 4,2 mg/ ngày uống (2,1 mg 1 giờ trước bữa ăn trưa và 4,2 mg 1 giờ trước bữa ăn tối HOẶC 4,2 mg 1 giờ trước bữa trưa và 4,2 mg 1 giờ trước bữa ăn tối).
- Liều tối đa: 16,8 mg / ngày (8,4 mg uống 2 lần một ngày).
Nôn và buồn nôn do hóa trị liệu gây ra:
- Dạng viên nang uống:
- Liều ban đầu: 5 mg/ m2 uống từ 1 đến 3 giờ trước khi dùng hóa trị liệu, sau đó cứ sau 2 đến 4 giờ sau khi hóa trị với tổng số 4 đến 6 liều một ngày.
- Liều duy trì: Có thể tăng liều lên 2,5 mg/ m2 tăng dần trong một chu kỳ hóa trị liệu hoặc ở các chu kỳ tiếp theo nếu liều ban đầu không hiệu quả và không có tác dụng phụ đáng kể.
- Liều tối đa: 15 mg/ m2 mỗi liều.
- Dạng dung dịch uống:
- Liều ban đầu: 4,2 mg/ m2 uống 1 đến 3 giờ trước khi dùng hóa trị liệu, sau đó cứ sau 2 đến 4 giờ sau khi hóa trị với tổng số 4 đến 6 liều một ngày.
- Liều duy trì: Có thể tăng liều lên 2,1 mg/ m2 tăng dần trong một chu kỳ hóa trị hoặc ở các chu kỳ tiếp theo nếu liều ban đầu không hiệu quả và không có tác dụng phụ đáng kể.
- Liều tối đa: 12,6 mg/ m2 mỗi liều.
Ngưng thở khi ngủ do tắc nghẽn, từ trung bình đến nặng:
- Uống 2,5 mg hoặc 10 mg 1 giờ trước khi đi ngủ.
- Cần tăng liều ban đầu đối với liều 10 mg: Bắt đầu với 2,5 mg 1 giờ trước khi đi ngủ trong 7 ngày, tiếp theo là 5 mg 1 giờ trước khi đi ngủ trong 7 ngày, sau đó 10 mg 1 giờ trước khi đi ngủ.
Đối tượng khác
- Người cao tuổi: Lựa chọn liều lượng một cách thận trọng, bắt đầu ở liều thấp nhất được khuyến cáo vì những bệnh nhân này có tần suất té ngã. Không đủ kinh nghiệm ở những bệnh nhân ≥ 65 tuổi.
- Suy thận: Chưa có thông tin.
- Suy gan: Chưa có thông tin.
Tác dụng phụ
Thuốc có thể gây buồn ngủ, mệt mỏi.
Các tác dụng phụ bạn có thể bị khi dùng thuốc này như chóng mặt, buồn ngủ, lú lẫn, cảm giác hưng phấn, choáng váng, buồn nôn, nôn hoặc đau bụng. Nếu bất kỳ triệu chứng nào vẫn kéo dài hoặc trầm trọng hơn, bạn hãy báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ ngay lập tức.
Hãy báo cho bác sĩ ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng nào như ngất xỉu, tim đập nhanh, thay đổi tâm thần/tâm trạng (như lo lắng, căng thẳng, ảo giác, suy nghĩ bất thường, hoang tưởng).
Phản ứng dị ứng rất nghiêm trọng đối với thuốc này là rất hiếm. Tuy nhiên, gọi cấp cứu ngay lập tức nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào như phát ban, ngứa/sưng (đặc biệt là mặt/lưỡi/cổ họng), chóng mặt nặng, khó thở.
Lưu ý khi sử dụng
Lưu ý chung
Dronabinol có thể hình thành lệ thuộc thuốc. Sử dụng sai có thể gây nghiện, quá liều hoặc tử vong.
Dronabinol có thể gây rối loạn tâm thần mới hoặc trầm trọng hơn bao gồm cả hưng cảm trầm trọng, trầm cảm hoặc tâm thần phân liệt, Trước khi bắt đầu điều trị bằng dronabinol, hãy sàng lọc bệnh nhân để biết tiền sử của các tình trạng tâm thần này.
Tránh điều trị bằng dronabinol ở những bệnh nhân có tiền sử rối loạn tâm thần. Tránh sử dụng đồng thời với các loại thuốc khác có liên quan đến các tác dụng phụ tâm thần tương tự.
Có thể gây suy giảm nhận thức và thay đổi trạng thái tinh thần. Bệnh nhân lớn tuổi và trẻ em có thể nhạy cảm hơn với các tác động thần kinh và tâm thần. Sử dụng đồng thời các loại thuốc khác gây chóng mặt, lú lẫn, an thần hoặc buồn ngủ làm tăng nguy cơ mắc các tác dụng này.
Không nên sử dụng viên nang dronabinol nếu có dị ứng với dầu mè. Không nên sử dụng dung dịch uống dronabinol nếu có phản ứng dị ứng với rượu hoặc đang sử dụng disulfiram hoặc metronidazole.
Dronabinol có thể làm tăng hoặc giảm huyết áp, đặc biệt là ở người lớn tuổi hoặc những người có vấn đề về tim.
Cân nhắc nguy cơ co giật tiềm ẩn so với lợi ích tiềm năng của dronabinol trước khi bắt đầu điều trị ở những bệnh nhân có tiền sử co giật, bao gồm cả những người đang dùng thuốc chống co giật hoặc với các yếu tố khác có thể làm giảm ngưỡng co giật.
Có thể gây buồn nôn, nôn hoặc đau bụng; có thể nghiêm trọng (ví dụ, dẫn đến mất nước hoặc bất thường điện giải) và yêu cầu giảm liều hoặc ngừng thuốc.
Lưu ý với phụ nữ có thai
Có thể gây hại cho thai nhi. Dữ liệu hạn chế về việc sử dụng cannabinoid tổng hợp trong thời kỳ mang thai. Tránh sử dụng dronabinol ở phụ nữ có thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Do các tác dụng phụ có thể xảy ra đối với trẻ bú mẹ, phụ nữ bị buồn nôn và nôn liên quan đến hóa trị liệu ung thư đang dùng dronabinol không nên cho con bú trong thời gian điều trị và trong 9 ngày sau khi ngừng thuốc.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Có thể gây suy giảm nhận thức và thay đổi trạng thái tinh thần. Có thể làm suy giảm khả năng nhận thức và / hoặc thể chất cần thiết để thực hiện các công việc nguy hiểm (ví dụ: Vận hành xe cơ giới hoặc máy móc nguy hiểm khác).
Tương tác thuốc
Tương tác với các thuốc khác
Giảm thanh thải dronabinol và tăng nồng độ ở những người mang các biến thể di truyền liên quan đến chức năng CYP2C9.
Các chất ức chế CYP2C9 hoặc CYP3A4: Có thể làm tăng khả năng tiếp xúc toàn thân với dronabinol và / hoặc chất chuyển hóa có hoạt tính của nó.
Chất cảm ứng CYP2C9 hoặc CYP3A4: Giảm khả năng tiếp xúc toàn thân với dronabinol hoặc chất chuyển hóa có hoạt tính của nó.
Có khả năng thay thế các thuốc liên kết với protein khác và tăng tác dụng phụ. Theo dõi các tác dụng ngoại ý có thể gia tăng, đặc biệt với các thuốc có chỉ số điều trị hẹp và khi bắt đầu hoặc tăng liều lượng dronabinol.
Tương tác với thực phẩm
Không ăn bưởi hoặc uống nước ép bưởi trong khi dùng dung dịch uống dronabinol.
Dung dịch uống dronabinol chứa 50% cồn khử nước và 5,5% propylene glycol. Rượu ức chế cạnh tranh sự trao đổi chất của propylene glycol, có thể dẫn đến tăng nồng độ propylene glycol.
Dùng viên nang hoặc dung dịch uống với bữa ăn nhiều chất béo, nhiều calo sẽ làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương.
Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Hãy viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn xem.
Bảo quản thuốc
Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm và tránh ánh sáng. Không bảo quản trong phòng tắm hoặc trong ngăn đá.
Giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Quá liều và xử trí
Các triệu chứng quá liều có thể bao gồm buồn ngủ, giảm nhạy bén, thay đổi nhận thức về thời gian, khô miệng, tim đập nhanh, bí tiểu, chóng mặt hoặc ngất xỉu khi đứng lên quá nhanh.
Không có thuốc giải độc cụ thể cho quá liều. Không biết liệu dronabinol có thể được loại bỏ bằng thẩm phân máu trong trường hợp quá liều hay không. Báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được theo dõi và điều trị triệu chứng.
Quên liều và xử trí
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.
