Thành phần và cơ chế tác dụng
Felodil có thành phần chính là Felodipin. Felodipin làm giảm huyết áp động mạch do làm giảm sức cản mạch máu ngoại biên. Do mức độ chọn lọc cao trên cơ trơn tiểu động mạch, felodipin không có tác động trực tiếp lên sự co bóp hoặc dẫn truyền của cơ tim ở liều điều trị. Bởi vì không có tác động trên cơ trơn tĩnh mạch hoặc trung tâm vận mạch giao cảm, felodipin không gây hạ huyết áp tư thế đứng.
Felodipin có tác dụng lợi tiểu, thải trừ natri nhẹ và không gây ứ dịch.
Felodipin hiệu quả đối với tất cả mức độ tăng huyết áp.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc
Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén với hàm lượng Felodipine 5mg: Hộp 100 viên.
Giá thuốc: 400 000 VNĐ/ hộp.
Chỉ định và chống chỉ định thuốc
Chỉ định
Hình: Thuốc được chỉ định cho người tăng huyết áp. Nguồn: Vascular Institute of New York
Bệnh tăng huyết áp
Điều trị dự phòng cơn đau thắt ngực ổn định.
Không dùng felodipin cho trẻ em vì hiệu quả và khả năng dung nạp thuốc ở trẻ em chưa được xác định.
Chống chỉ định
Quá mẫn với dihydropyridin
Nhồi máu cơ tim cấp
Suy tim mất bù hoặc chưa kiểm soát được trừ khi suy tim đã được ổn định hoặc đã được kiểm soát.
Đau thắt ngực không ổn định
Các biệt dược chứa felodipin có dùng dầu thầu dầu làm tá dược được chống chỉ định khi bị tắc ruột.
Các biệt dược chứa felodipin có dùng lactose làm tá dược được chống chỉ định cho những bệnh nhân bị bệnh galactose huyết bẩm sinh, bị hội chứng kém hấp thu glucose và galactose, hoặc bị thiếu enzym lactase.
Liều lượng và cách sử dụng
Cách dùng
Dùng đường uống, theo đơn của bác sĩ.
Liều dùng
Người lớn: Liều khuyến nghị dùng 5 -10mg một lần mỗi ngày. Không dùng quá 20mg/ngày.
Người già hoặc bệnh nhân suy chức năng gan nặng: Liều dùng cần được điều chỉnh. Liều khởi đầu thông thường là 2.5mg/ngày, liều tối đa là 5mg/ngày.
Tác dụng phụ (ADR)
Thường gặp: ADR >1/100
Hình: Thuốc có thể gây cảm giác nhức đầu, đỏ bừng mặt, nóng bừng. Nguồn: Practical Pain Management
Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất liên quan đến tác dụng giãn mạch của thuốc: nhức đầu, mặt đỏ bừng hoặc cảm giác nóng bừng. Tác dụng này thường gặp vào những tuần đầu dùng thuốc và giảm dần.
Giống như các dẫn chất dihydropyridin khác, hiện tượng phù mắt cá chân liên quan đến tác dụng giãn mạch có thể gặp khi dùng felodipin.
It gặp: 1/1000 < ADR < 1/100
Làm lan rộng viêm lợi ở những bệnh nhân đã bị viêm lợi nhẹ.
Hiếm gặp: ADR < 1/1000
Buồn nôn, mệt mỏi, phản ứng da, loạn nhịp, hồi hộp.
Ở người bệnh mạch vành, felodipin có thể gây đau ngực khoảng 15 - 20 phút sau khi uống thuốc.
Hướng dẫn cách xử trí
Với những người bị mạch vành, nếu có hiện tượng đau ngực khi dùng felodipin thì phải ngừng thuốc ngay tức thì.
Để khắc phụ hiện tượng lan rộng của viêm lợi có thể vệ sinh bằng nước súc miệng.
Lưu ý khi sử dụng
Mặc dù gần đây người ta phát hiện ra những nguy cơ về độ an toàn và hiệu lực của những chất chẹn kênh calci, Felodipin vẫn được dùng rộng rãi ở Mỹ và nhiều nước khác để điều trị một số rối loạn tim như cơn đau thắt ngực (đặc biệt những cơn đau thắt không ổn định), một vài chứng loạn nhịp và làm giảm huyết áp. Tỉ lệ bệnh và tỉ lệ tử vong ở những bệnh nhân tăng huyết áp, đau thắt ngực và nhồi máu cơ tim chưa được biết rõ.
Hạ huyết áp quá mức: Giống như các chất đối kháng calci khác, Felodipin thỉnh thoảng có thể gây tình trạng hạ huyết áp trầm trọng, một số hiếm trường hợp có thể gây ngất. Có thể dẫn đến phản xạ nhịp tim nhanh mà tình trạng này ở người nhạy cảm có thể gây cơn đau thắt ngực.
Suy tim: Mặc dù những nghiên cứu về huyết động lực ở một vài bệnh nhân NYHA suy tim nhóm II hoặc III điều trị bằng Felodipin không chứng minh được là không ảnh hưởng tới sự co thắt của cơ tim, sự an toàn ở những bệnh nhân suy tim chưa được thiết lập. Vì vậy cần cẩn thận đối với bệnh nhân suy tim hay suy chức năng tâm thất, đặc biệt cẩn thận khi kết hợp với thuốc chẹn β.
Người già hoặc bệnh nhân suy chức năng gan: cần được theo dõi huyết áp thường xuyên trong suốt quá trình điều trị.
Phù ngoại biên: Là tác dụng phụ thường gặp nhất trong thử nghiệm lâm sàng. Phù ngoại biên thường nhẹ và không kết hợp với sự ứ dịch toàn thân. Hiện tượng này phụ thuộc vào tuổi và liều dùng, xảy ra khoảng 10% ở bệnh nhân dưới 50 tuổi dùng 5mg/ngày và khoảng 30% ở bệnh nhân trên 60 tuổi dùng 20mg/ngày. Hiện tượng này thường xảy ra trong 2 – 3 tuần đầu điều trị.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Vì chóng mặt và mệt mỏi có thể xảy ra liên quan đến điều trị với Felodipine, điều này nên được xem xét khi cần có sự tập trung cao độ, ví dụ, khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
Thời kỳ mang thai:
Thử nghiệm trên động vật cho thấy thuốc có khả năng gây quái thai. Do vậy, không dùng Felodipin cho phụ nữ có thai hoặc nghi ngờ có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không biết được Felodipin có tiết qua sữa mẹ hay không và vì khả năng gây ra các phản ứng có hại nghiêm trọng cho trẻ bú mẹ, nên quyết định ngưng cho con bú hay ngừng sử dụng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
Tương tác thuốc
Rượu, Erythromycin có thể ức chế chuyển hóa của Felodipin, dẫn đến làm tăng nồng độ thuốc trong máu. Kết hợp Felodipin và Dantrolen tiêm tĩnh mạch có thể sẽ rất nguy hiểm vì Verapamil (một thuốc chẹn Calci khác) khi kết hợp với Dantrolen tiêm tĩnh mạch đưa đến hiện tượng rung tâm thất và tử vong ở động vật thí nghiệm.
Phenyltoin, Carbamazepin, Phenobarbital, Primidon, Oxacarbazebin làm giảm nồng độ Felodipin trong máu do hiện tượng cảm ứng enzym gây tăng chuyển hóa gan. Cần theo dõi lâm sàng và điều chỉnh liều Felodipin trong và sau khi kết hợp với các thuốc cảm ứng enzym ở trên.
Baclofen làm tăng cường tác dụng hạ huyết áp của Felodipin. Cần theo dõi huyết áp và điều chỉnh liều cho phù hợp.
Itraconazol làm tăng nguy cơ phù nề vì làm giảm chuyển hóa ở gan của các chất đối kháng Calci. Cần thiết phải theo dõi biểu hiện lâm sàng và điều chỉnh liều Felodipin trong và sau khi kết hợp với itraconazol.
Rifampicin làm giảm nồng độ của Felodipin (và các chất đối kháng Calci nói chung) huyết tương do tăng chuyển hóa ở gan. Cần thiết phải theo dõi biểu hiện lâm sàng và điều chỉnh liều Felodipin trong và sau khi kết hợp với Rifampicin.
Cimetidin có thể làm tăng nồng độ Felodipin trong huyết tương. Do vậy, cần điều chỉnh liều dùng Felodipin trong và sau khi điều trị bằng Cimetidin.
Các thuốc chẹn beta: Dùng kết hợp Felodipin với các thuốc chẹn beta giao cảm có thể gây hạ huyết áp quá mức, làm trầm trọng thêm tình trạng suy tim ở người bệnh suy tim tiềm tàng hoặc không được kiểm soát.
Các Corticoid: Làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của Felodipin vì các Corticoid giữ muối và nước.
Các thuốc an thần: Tăng cường tác dụng hạ huyết áp cũng như nguy cơ hạ huyết áp thế đứng.
Các thuốc chống trầm cảm họ Imipramin: Tăng cường tác dụng hạ huyết áp cũng như nguy cơ hạ huyết áp thế đứng.
Bảo quản thuốc
Bảo quản nơi khô ráo, nhiệt độ phòng từ 15-300C.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Khi quá liều, thuốc gây giãn mạch ngoại vi quá mức kèm theo tụt huyết áp và đôi khi chậm nhịp tim.
Xử trí: Khi xuất hiện tụt huyết áp trầm trọng, cần điều trị triệu chứng. Bệnh nhân cần đặt nằm ngửa, chân kê cao. Nếu nhịp tim chậm cần tiêm atropin tĩnh mạch 0,5 - 1,0 mg. Nếu không hiệu quả, phải làm tăng thể tích huyết tương bằng một dung dịch truyền như glucose, nước muối sinh lý hoặc dextran. Những thuốc cường giao cảm có tác dụng mạnh hơn trên thụ thể alpha -1 (isoprenalin, dopamin hoặc noradrenalin) có thể được sử dụng nếu như tất cả các biện pháp kể trên không mang lại hiệu quả.
Khi quên liều, người bệnh uống ngay khi nhớ ra. Nhưng nếu sắp tới giờ uống liều tiếp theo, hãy bỏ qua và dùng tiếp liều mới, không tăng liều gấp đôi
