Thành phần và cơ chế tác dụng
Femizet có thành phần chính là Anastrozol.
Anastrozol là chất ức chế aromatase mạnh và đặc hiệu không thuộc nhsom steroid. Thuốc làm giảm có ý nghĩa nồn độ estradiol trong huyết thanh và không ảnh hưởng đến sự tạo thành corticosteroid hay aldosteron ở tuyến thượng thận.
Sự phát triển của nhiều tế bào ung thư vú được kích thích hoặc duy trì bởi estrogen.
Ở các bệnh nhân hậu mãn kinh, estrogen chủ yếu được tạo ra dưới tác động của enzym aromatase giúp chuyển các androgen tuyến thượng thận (chủ yếu là androstenedion và testosteron) thành estron và estradiol. Vì thế thuốc ức chế aromatase đặc hiệu sẽ có tác động kìm hãm sự sinh tổng hợp estrogen trong các mô ngoại biên và mô ung thư.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng như sau:
- Viên nén bao phim: Hộp 2 vỉ x 14 viên
Mỗi viên: Anastrozol 1mg; tá dược vừa đủ.
Giá thuốc Femizet: 23.400 đồng/viên
Chỉ định và chống chỉ định thuốc
Chỉ định
Thuốc Femizet được sử dụng trong điều trị ung thư vú ở các giai đoạn khác nhau
Điều trị hỗ trợ: Anastrozole được chỉ định trong trị liệu hỗ trợ cho phụ nữ ung thư vú giai đoạn sớm, hậu mãn kinh, có thụ thể Hormon dương tính.
Trị liệu khởi đầu: Anastrozole được chỉ định trong trị liệu khởi đầu cho phụ nữ ung thư vú tiến triển tại chỗ hoặc di căn, hậu mãn kinh, có thụ thể Hormon dương tính hoặc chưa rõ về tình trạng thụ thể Hormon.
Trị liệu bước 2: Anastrozole được chỉ định trong trị liệu cho phụ nữ ung thư vú tiến triển, hậu mãn kinh, có bệnh tiến triển sau khi đã được trị liệu bằng Tamoxifen. Bệnh nhân có thụ thể Estrogen âm tính và bệnh nhân không đáp ứng với trị liệu Tamoxifen trước đây thường cũng hiếm khi đáp ứng với Anastrozole.
Chống chỉ định
Phụ nữ có thai, tiền mãn kinh: Anastrozole có thể gây độc tính trên phôi thai khi sử dụng cho phụ nữ đang mang thai, và thuốc không có hiệu quả trên phụ nữ tiền mãn kinh bị ung thư vú. Anastrozole chống chỉ định sử dụng ở phụ nữ có thai. Chưa có đủ dữ liệu nghiên cứu sử dụng Anastrozole trên phụ nữ mang thai. Nếu Anastrozole được sử dụng trong thời gian mang thai hoặc bệnh nhân có thai khi đang sử dụng thuốc, cần thông báo cho bệnh nhân nguy cơ gây độc cho bào thai và sảy thai.
Phản ứng quá mẫn: Anastrozole bị chống chỉ định đối với bệnh nhân có phản ứng quá mẫn với thuốc hoặc với bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc. Các phản ứng ghi nhận được bao gồm phản ứng phản vệ, phù mạch và nổi mề đay.
Liều lượng và cách sử dụng
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống.
Liều dùng
Liều sử dụng của Anastrozole là viên 1 mg, uống 1 lần mỗi ngày. Đối với bệnh nhân ung thư vú tiến triển, cần sử dụng Anastrozole liên tục cho đến khi tình trạng khối u có chuyển biến theo hướng tích cực.
Đối với trị liệu hỗ trợ ung thư vú giai đoạn sớm ở phụ nữ hậu mãn kinh, thời hạn sử dụng thuốc tối ưu chưa xác định được. Trong nghiên cứu ATAC, Anastrozole được sử dụng trong 5 năm. Không cần hiệu chỉnh liều lượng ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận hoặc bệnh nhân lớn tuổi.
Bệnh nhân suy giảm chức năng gan: Không khuyến cáo phải thay đổi liều lượng đối với bệnh nhân suy giảm chức năng gan từ nhẹ đến trung bình. Anastrozole chưa được nghiên cứu ở các bệnh nhân suy gan nặng.
Tác dụng phụ
Bệnh nhân dùng thuốc Femizet có thể bị sốt và mệt mỏi
Trên toàn cơ thể: Hội chứng cúm, sốt, đau cổ, mệt mỏi, tổn thương ngẫu nhiên, nhiễm trùng.
Tim mạch: Tăng huyết áp, viêm tĩnh mạch huyết khối.
Gan: tăng Gamma.
Huyết học: Thiếu máu, giảm bạch cầu.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng Alkaline Phosphatase; giảm cân, tăng Cholesterol toàn phần khoảng 0,5 mmol/L trong số bệnh nhân sử dụng Anastrozole.
Sự gia tăng LDL Cholesterol được xem là đóng góp vào sự gia tăng này.
Cơ-xương: Đau cơ, đau khớp, gãy xương bệnh lý.
Thần kinh: Buồn ngủ, nhầm lẫn, mất ngủ, lo âu, căng thẳng.
Hô hấp: Viêm xoang; viêm phế quản; viêm mũi.
Da và phần phụ: Thưa tóc; ngứa.
Tiết niệu sinh dục: Nhiễm trùng đường tiểu, đau ngực.
Lưu ý khi sử dụng
Lưu ý chung
Người bị suy gan, suy thận: Nhà sản xuất khuyến cáo không cần phải điều chỉnh liều ở người bị suy gan nhẹ tới vừa; tuy vậy, khoảng 85% anastrozol thải trừ qua chuyển hóa ở gan nên phải giám sát cấn thận các ADR ở các bệnh nhân này. Tuy chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân bị suy gan nặng, ở Vương quốc Anh chống chỉ định dùng cho người bị suy gan vừa tới nặng. Với người bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 20 ml/phút): ở châu Âu, chống chỉ định dùng anastrozol; ở Hoa kỳ thì không điều chỉnh liều ở bệnh nhân bị suy thận.
Người có có lipid huyết cao (thuốc làm tăng nồng độ cholesterol toàn phần và LDL). Tác dụng của anastrozol lên chuyển hóa lipid chưa được xác định. Tuy nhiên, phải giám sát nồng độ lipoprotein huyết thanh ở bệnh nhân dùng anastrozol lâu dài, nhất là khi người bệnh mắc bệnh mạch vành hoặc có nhiều nguy cơ mắc bệnh tim mạch.
Người có tiền sử mắc thiếu máu cơ tim.
Người bị loãng xương. Vì anastrozol làm giảm nồng độ estrogen trong máu nên có thể làm giảm mật độ chất khoáng ở xương. Do đó, trước và trong khi điều trị kéo dài phải giám sát mật độ khoáng của xương và khuyên bệnh nhân thay đổi lối sống (xem phần hướng dẫn xử trí ADR).
Người lái xe và vận hành máy móc
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
Phụ nữ có thai
Chống chỉ định.
Phụ nữ cho con bú
Chưa rõ thuốc có bài tiết trong sữa mẹ hay không. Do rất nhiều thuốc bài tiết qua sữa mẹ và do anastrozol có thể gây phát sinh khối u trên động vật thí nghiệm, hoặc nguy cơ xảy ra những phản ứng bất lợi nguy hiểm trên trẻ bú sữa mẹ, cần phải quyết định ngưng cho con bú hoặc ngưng sử dụng thuốc tùy vào mức độ quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
Tương tác thuốc
Không dùng đồng thời anastrozol và các thuốc tác động chọn lọc lên thụ thể estrogen (tamoxifen, raloxifen).
Không dùng đồng thời anastrozol và estrogen vì làm giảm tác dụng của anastrozol.
Những nghiên cứu về tương tác thuốc trên lâm sàng với antipyrine và cimetidine cho thấy rằng sử dụng chung Anastrozole với các thuốc khác không gây ra các tương tác thuốc, qua trung gian cytocrome P450, đáng kể trên lâm sàng.
Cơ sở dữ liệu về tính an toàn trong các nghiên cứu lâm sàng không cho thấy có bằng chứng nào về tương tác thuốc đáng kể trên lâm sàng ở các bệnh nhân được điều trị bằng Anastrozole đã ử dụng các thuốc thường được kê toa khác.
Không nên dùng đồng thời các liệu pháp có estrogen với Anastrozole vì chúng có thể làm mất tác dụng dược lý của Anastrozole.
Tamoxifen không nên dùng đồng thời với Anastrozole vì có thể làm giảm tác động dược lý của Anastrozole.
Bảo quản thuốc
Không nên bảo quản ở nhiệt độ trên 30oC.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Nếu dùng quá liều
Các nghiên cứu đã được tiến hành với Anastrozole cho thấy với liều đơn lên đến 60 mg sử dụng trên các nam giới tình nguyện mạnh khỏe, và liều đơn 10 mg trên các phụ nữ hậu mãn kinh ung thư vú tiến triển là dung nạp tốt.
Chưa ghi nhận được liều đơn nào của Anastrozole gây các triệu chứng nguy hiểm đến tính mạng. Ở chuột, liều gây chết sau khi uống là trên 100 mg/kg (cao gấp khoảng 800 lần so với liều khuyến cáo ở người, tính trên mg/m2), và nguyên nhân có thể là gây kích ứng dạ dày nghiêm trọng (hoại tử, viêm dạ dày và xuất huyết).
Không có thuốc giải độc đặc hiệu khi quá liều Anastrozole và trị liệu thường là dựa trên triệu chứng. Khi có quá liều, cần cân nhắc đến việc sử dụng các thuốc khác. Có thể gây nôn mửa nếu bệnh nhân còn tỉnh.
Thẩm phân máu cũng giúp loại bỏ thuốc do Anastrozole không gắn kết cao với Protein huyết tương. Cần thực hiện những biện pháp chăm sóc hỗ trợ, bao gồm cả việc theo dõi những dấu hiệu sống còn và theo dõi chặt chẽ bệnh nhân.
Nếu quên liều
Tham khảo ý kiến của bác sĩ.
