Thành phần và cơ chế tác dụng
Fenoldopam có thành phần chính là fenoldopam mesylate
Fenoldopam là thuốc giãn mạch tác dụng nhanh. Fenoldopam là chất chủ vận thụ thể dopamine giống D1 và liên kết với ái lực trung bình với thụ thể adrenergic α2. Tác dụng giãn mạch đã được chứng minh ở các tiểu động mạch đi và đến ở thận.
Ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp nặng, fenoldopam làm giảm nhanh HATT và HATTr và tăng nhịp tim liên quan đến liều lượng, có thể có tác dụng có lợi trên chức năng thận; tăng tiết nước tiểu, bài tiết natri và ổn định độ thanh thải creatinin, kể cả người suy thận.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc
Thuốc được bào chế dưới dạng dung dịch đậm đặc để truyền tĩnh mạch ống 1 ml, 2 ml với hàm lượng fenoldopam mesylate 10 mg/ml
Giá thuốc: 1.600.000 VND/10 ống 1ml
Chỉ định và chống chỉ định thuốc
Chỉ định
Thuốc được chỉ định điều trị cơn tăng huyết áp
Tăng huyết áp (THA):
- Được sử dụng trong thời gian ngắn hạn (đến 48 giờ), điều trị tại bệnh viện đối với THA nghiêm trọng ở người lớn khi có chỉ định cấp cứu hạ huyết áp (HA) nhanh chóng nhưng có thể hồi phục nhanh chóng (như THA ác tính với suy giảm chức năng cơ quan nội tạng, cấp cứu tăng huyết áp). Có thể bắt đầu chuyển sang điều trị bằng đường uống với một thuốc hạ huyết áp khác bất cứ lúc nào sau khi HA ổn định trong khi truyền fenoldopam.
- Được sử dụng trong thời gian ngắn (lên đến 4 giờ), điều trị tăng huyết áp tại bệnh viện ở bệnh nhân nhi. Fenoldopam có thể được sử dụng để điều trị tăng huyết áp nghiêm trọng cấp tính ở bệnh nhi không có các triệu chứng đe dọa tính mạng mà liệu pháp uống không thích hợp.
- Hiệu quả hạ huyết áp tương tự như natri nitroprusside ở người lớn bị tăng huyết áp nghiêm trọng.
- Có thể có tác dụng có lợi trên chức năng thận; đặc biệt hữu ích ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp nghiêm trọng liên quan đến tổn thương cơ quan đích ở thận hoặc quá tải thể tích (như CHF, suy thận mãn tính).
Chống chỉ định
Dị ứng với fenoldopam hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc
Liều lượng và cách sử dụng
Cách sử dụng
Sử dụng bằng cách truyền tĩnh mạch liên tục.
Điều chỉnh liều lượng theo HA cho đến khi đạt HA mục tiêu.
Có thể ngừng truyền fenoldopam đột ngột hoặc giảm dần trước khi ngừng điều trị.
Có thể dùng thuốc hạ huyết áp đường uống trong khi truyền fenoldopam hoặc sau khi ngừng truyền.
Pha loãng
Trước khi dùng, pha loãng thuốc tiêm fenoldopam đậm đặc trong thuốc tiêm natri clorid 0,9% hoặc thuốc tiêm dextrose 5%.
Nồng độ fenoldopam cuối cùng được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em là 60 mcg/mL, cho người lớn là 40 mcg/mL.
- Dung dịch tiêm truyền cho bệnh nhi: Thêm 3, 1,5 hoặc 0,6 mL (30, 15, hoặc 6 mg) dung dịch tiêm fenoldopam tương ứng vào 500, 250 hoặc 100 mL dung dịch pha loãng tương ứng để đạt được dung dịch tiêm truyền có nồng độ fenoldopam cuối cùng 60 mcg/mL.
- Dung dịch tiêm truyền cho người lớn: Thêm 4, 2, hoặc 1 mL (40, 20, hoặc 10 mg) nồng độ thuốc tiêm fenoldopam vào 1000, 500 hoặc 250 mL tương ứng để đạt được dung dịch tiêm truyền có nồng độ fenoldopam cuối cùng là 40 mcg/mL.
Liều dùng
Chọn liều lượng ban đầu dựa trên mức độ và tốc độ mong muốn giảm HA đối với tình trạng lâm sàng nhất định.
Người lớn
Liều ban đầu thông thường: 0,01–0,3 mcg/kg mỗi phút. Để đạt được hiệu quả điều trị mong muốn, có thể chuẩn độ liều lượng tăng dần 0,05–0,1 mcg/kg mỗi phút không thường xuyên hơn 15 phút một lần cho đến khi đạt được HA mục tiêu.
Liều ban đầu thấp hơn (< 0,1 mcg/kg mỗi phút) được chuẩn độ tăng liều chậm ít xảy ra nhịp tim nhanh phản xạ hơn.
Trẻ em
Giảm HA tại bệnh viện, ngắn hạn (≤ 4 giờ): ban đầu 0,2 mcg/kg mỗi phút bằng cách truyền tĩnh mạch theo khuyến cáo của nhà sản xuất. Có thể tăng liều sau 20 - 30 phút lên đến 0,3 -0,5 mcg/kg mỗi phút đến liều lượng tối đa là 0,8 mcg/kg mỗi phút.
Tăng huyết áp nghiêm trọng cấp tính mà không có các triệu chứng đe dọa tính mạng: liều 0,2 - 0,5 mcg/kg mỗi phút bằng cách truyền tĩnh mạch, có thể được điều chỉnh lên đến 0,8 mcg/kg mỗi phút nếu cần thiết. Giảm HA ở những bệnh nhân này ≤ 25% mức giảm dự kiến trong 8 giờ đầu tiên, phần còn lại giảm trong 12–24 giờ tiếp theo.
Liều > 0,8 mcg/kg mỗi phút làm tăng nhịp tim nhanh mà không làm giảm thêm áp lực động mạch trung bình. Thời gian điều trị không quá 4 giờ.
Tác dụng hạ huyết áp của fenoldopam được đánh giá ở bệnh nhi (< 1 tháng tuổi [≥ 2 kg hoặc đủ tháng] đến 12 tuổi) cần giảm HA.
Ảnh hưởng lâu dài của fenoldopam đối với sự tăng trưởng và phát triển ở bệnh nhi chưa được nghiên cứu.
Đối tượng khác
Suy gan:
Không có khuyến cáo về liều lượng cụ thể.
Suy thận:
Không có khuyến cáo về liều lượng cụ thể.
Bệnh nhân lão khoa
Lựa chọn liều lượng một cách thận trọng vì sự suy giảm chức năng gan, thận và/hoặc tim liên quan đến tuổi, bệnh kèm và thuốc điều trị.
Không đủ kinh nghiệm ở các bệnh nhân ≥ 65 tuổi để xác định xem bệnh nhân có phản ứng khác với người trẻ tuổi hay không; lựa chọn liều lượng một cách thận trọng.
Tác dụng phụ
Nhức đầu, nóng bừng mặt là tác dụng phụ có thể gặpThường gặp
Nhức đầu, giãn da (đỏ bừng), buồn nôn, nôn mửa, hạ huyết áp;
Phản ứng tại chỗ tiêm;
Đảo ngược sóng T.
Ít gặp
Không có thông tin.
Hiếm gặp
Không có thông tin.
Không xác định tần suất
Chóng mặt, đau bụng, chướng bụng;
Ngoại tâm thu, đánh trống ngực, suy tim, thiếu máu cơ tim, nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực, nhịp tim nhanh;
Đau ngực, sốt, nóng, tăng lactate dehydrogenase;
Hạ kali máu, tăng đường huyết;
Kích động/lo lắng, mất ngủ;
Tăng urê máu, creatinin máu, transaminase;
Tăng tiết mồ hôi, thiểu niệu, co thắt cơ ;
Tăng áp suất nội nhãn.
Lưu ý
Lưu ý chung
Thuốc có chứa sulfit, có thể gây ra các phản ứng kiểu dị ứng (bao gồm phản vệ và các cơn hen đe dọa tính mạng hoặc ít nghiêm trọng hơn) ở một số người nhạy cảm.
Nhịp tim nhanh ở người lớn được truyền với tốc độ truyền > 0,1 mcg/kg mỗi phút và ở bệnh nhi được truyền với tốc độ truyền > 0,8 mcg/kg mỗi phút. Ở người lớn, nhịp tim nhanh có thể giảm dần theo thời gian khi tiếp tục điều trị ở liều fenoldopam < 0,1 mcg/kg mỗi phút. Fenoldopam có thể gây đảo ngược song T điện tâm đồ, ngoại tâm thu, đánh trống ngực, suy tim, bệnh tim thiếu máu cục bộ và cơn đau thắt ngực.
Giảm kali huyết thanh sau khi truyền fenoldopam < 6 giờ, theo dõi nồng độ kali huyết thanh.
Tăng IOP phụ thuộc vào liều lượng, có thể đảo ngược ở những bệnh nhân bị bệnh tăng nhãn áp hoặc tăng huyết áp ở mắt.
Lưu ý với phụ nữ có thai
Tác hại của fenoldopam đối với bào thai không được quan sát thấy trong các nghiên cứu sinh sản ở động vật; còn thiếu các nghiên cứu về sinh sản ở người. Chỉ sử dụng trong thời kỳ mang thai nếu thật cần thiết.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Phân bố vào sữa ở chuột; không biết có được phân bố vào sữa mẹ hay không. Ngừng cho con bú hoặc ngưng thuốc.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Thuốc có tác dụng phụ gây nhức đầu, chóng mặt nên thận trọng khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc
Tương tác thuốc
Thuốc
Thuốc này có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc khác mà bạn đang dùng hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Để tránh tình trạng tương tác thuốc, tốt nhất là bạn viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa, thảo dược và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ xem. Để đảm bảo an toàn khi dùng thuốc, bạn không tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.
Những thuốc có thể tương tác với thuốc fenoldopam bao gồm:
- Thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE);
- Thuốc chẹn α-adrenergic;
- Thuốc chẹn β-adrenergic;
- Thuốc chẹn kênh canxi;
- Glycosid tim;
- Thuốc lợi tiểu (thuốc lợi tiểu quai, thuốc lợi tiểu thiazide);
- Nitroglycerin (dùng dưới lưỡi).
Thức ăn, rượu bia và thuốc lá
Thức ăn, rượu và thuốc lá có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.
Tình trạng sức khỏe
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào.
Bảo quản
Bạn nên bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm và tránh ánh sáng. Không bảo quản trong phòng tắm hoặc trong ngăn đá. Bạn nên nhớ rằng mỗi loại thuốc có thể có các phương pháp bảo quản khác nhau. Vì vậy, bạn nên đọc kỹ hướng dẫn bảo quản trên bao bì, hoặc hỏi dược sĩ. Giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Xử trí khi quá liều
Quá liều và độc tính
Fenoldopam được sử dụng bởi nhân viên y tế trong cơ sở y tế, nên khó có thể xảy ra quá liều. Quá liều Fenoldopam có chủ ý chưa được báo cáo. Phản ứng dễ xảy ra nhất là hạ huyết áp quá mức.
Cách xử lý khi quá liều
Điều trị bằng ngừng thuốc và các biện pháp hỗ trợ thích hợp.
Xử trí khi quên liều
Fenoldopam được sử dụng dưới dạng truyền liên tục trong trường hợp khẩn cấp ở bệnh viện, nên không có khả năng quên liều.
