Thành phần của Tenofovir
Tenofovir có thành phần chính là tenofovir disoproxil fumarat
Tenofovir disoproxil fumarat có cấu trúc một nucleotid diester vòng xoắn tương tự adenosin monophosphat và có cấu trúc phân tử gần với adefovir dipivoxil.
Tenofovir disoproxil fumarat trải qua sự thủy phân diester ban đầu chuyển thành tenofovir và tiếp theo là quá trình phosphoryl hóa nhờ các men trong tế bào tạo thành tenofovir diphosphat. Tenofovir diphosphat ức chế hoạt tính của men sao chép ngược HIV-1 bằng cách cạnh tranh với chất nền tự nhiên deoxyadenosin-5' triphosphat và, sau khi gắn kết vào DNA, kết thúc chuỗi DNA.
Bên cạnh đó, tenofovir disoproxil fumarat cũng ức chế DNA polymerase của virus gây viêm gan B (HBV), một enzym cần thiết cho virus để sao chép trong tế bào gan. Tenofovir diphosphat là chất ức chế yếu men á và â-DNA polymerase của động vật có vú và men γ-DNA polymerase ở động vật có xương sống.
Giá thuốc và hàm lượng
Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén bao phim với hàm lượng sau 25mg
Mỗi viên chứa:
- Tenofovir Alafenamide 25mg
- Tá dược vừa đủ
Giá thuốc Hepbest (Tenofovir 25mg): 560.000 vnđ / hộp 30 viên
Ngoài ra, thuốc còn được bào chế dưới dạng và hàm lượng sau:
- Viên nén 300 mg tenofovir disoproxil fumarat.
- Viên nén kết hợp 2 loại thuốc kháng retrovirus: Mỗi viên thuốc Tenofovir 300 mg chứa 300 mg tenofovir disoproxil fumarat và 200 mg emtricitabin.
- Và dạng viên nén kết hợp 3 loại thuốc kháng retrovirus: Mỗi viên chứa 300 mg tenofovir disoproxil fumarat, 200 mg emtricitabin và 600 mg efavirenz.
Chỉ định và chống chỉ định thuốc
Thuốc Tenofovir thường dùng điều trị kháng virus nhiễm HIV -1
Chỉ định
- Kết hợp với các thuốc kháng retro-virus khác (không sử dụng riêng lẻ) trong điều trị nhiễm HIV - tuýp 1 (HIV-1) ở người lớn.
- Kết hợp thuốc kháng retro-virus khác trong phòng ngừa nhiễm HIV sau khi đã tiếp xúc với bệnh (do nghề nghiệp hay không do nghề nghiệp) ở cá thể có nguy cơ lây nhiễm virus.
- Điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính ở người lớn.
Chống chỉ định
- Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Suy thận nặng.
- Bệnh nhân có bạch cầu đa trung tính bất thường (< 0,75 x 109/lít) hoặc nồng độ hemoglobin bất thường (< 75g/lít).
Liều lượng và cách sử dụng
Cách dùng
Uống thuốc trong bữa ăn hoặc khi ăn nhẹ. Thuốc hấp thu tốt nhất khi no và khi thức ăn có nhiếu chất béo.
Liều dùng
Liều thông thường ở người lớn:
Liều thông thường là một viên nén HepBest 25mg uống một lần/ngày ngay sau khi ăn.
Liều dùng HepBest ở bệnh nhân suy thận:
Không cần điều chỉnh liều đối với các bệnh nhân suy thận nhẹ, trung bình hoặc nặng.
Không sử dụng HepBest – tenofovir alafenamide 25mg ở bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối (thanh thải creatine thấp hơn 15 mL/phút).
Liều dùng HepBest ở bệnh nhân suy gan:
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy chức năng gan nhẹ (chỉ số Child-Pugh A).
Không sử dụng HepBest – Tenofovir Alafenamide ở bệnh nhân xơ gan mất bù (chỉ số child-Pugh B hoặc C)
Lưu ý, liều thuốc điều trị viêm gan B Tenofovir trên chỉ mang tính chất tham khảo. Chỉ định về liều lượng còn phụ thuộc vào nhiều yếu tố: tuổi tác, bệnh lí kèm theo, mức độ bệnh hiện tại,… Do đó, người bệnh cần tuân theo chính xác liều lượng mà bác sĩ chỉ định.
Tác dụng phụ
Tenofovir có thể gây mỏi cơ
Các triệu chứng thường gặp
- Mỏi cơ, nhức đầu.
- Tiêu chảy, chướng hơi, mất cảm giác thèm ăn, buồn nôn, nôn, đau bụng, khó tiêu.
- Giảm bạch cầu trung tính, giảm phosphat huyết.
- Làm tăng kết quả xét nghiệm ALT, AST, glucose niệu.
Ngoài ra, người bệnh có thể trải qua các triệu chứng sau mặc dù ít gặp
- Đau bụng.
- Gan bị nhiễm độc, thận bị nhiễm độc (nhất là khi dùng liều cao).
Không những vậy, người bệnh cần lưu ý các triệu chứng sau đây dù rất hiếm khi xảy ra
- Gan bị nhiễm độc, nhiễm toan lactic (đau bụng, chán ăn, tiêu chảy, thở nhanh yếu, khó chịu toàn thân, đau cơ hoặc chuột rút, buồn nôn, buồn ngủ).
- Suy thận cấp, protein niệu, hội chứng Fanconi, hoại tử ống thận.
- Viêm tụy.
Lưu ý khi sử dụng
- Nếu ngừng tenofovir disoproxil fumarate ở người bệnh bị viêm gan B mạn tính đồng thời có nhiễm HIV, phải theo dõi người bệnh chặt chẽ để phát hiện tất cả những dấu hiệu nặng lên của viêm gan. Điều trị phải do thầy thuốc có kinh nghiệm. Nên làm một test phát hiện kháng thể kháng HIV cho các người bệnh bị nhiễm virus viêm gan B trước khi bắt đầu điều trị với tenofovir disoproxil fumarate.
- Ngừng tenofovir disoproxil fumarate khi thấy nồng độ aminotransferase tăng nhanh, gan to dần hoặc gan nhiễm mỡ, hoặc bị nhiễm toan chuyển hoá hoặc do acid lactic không rõ nguyên nhân. Thận trọng khi dùng tenofovir cho người có bệnh gan to, hoặc có các nguy cơ khác về bệnh gan. Đặc biệt hết sức thận trọng đối với người bệnh có kèm thêm viêm gan C đang dùng interferon alpha và ribavirin. Nếu người bệnh có thêm viêm gan B, tình trạng bệnh có nguy cơ nặng lên khi ngừng tenofovir. Theo dõi sát chức năng gan ít nhất vài tháng trên những người bệnh này.
- Phải dùng tenofovir thận trọng ở người có tổn thương thận và phải giảm liều. Chức năng thận và nồng độ phosphate huyết tương phải được giám sát trước khi bắt đầu điều trị. Cần xét nghiệm mỗi 4 tuần 1 lần trong năm đầu điều trị, và sau đó mỗi 3 tháng 1 lần đối với người có bệnh sỏi có tổn thương thận. Nếu nồng độ phosphate huyết tương giảm nhiều hoặc độ thanh thải creatinine dưới 50 mL/phút, phải đánh giá chức năng thận trong vòng 1 tuần và điều chỉnh khoảng cách cho các liều, hoặc phải ngừng thuốc.
- Phải theo dõi các bất thường về xương, vì tenofovir có thể làm giảm mật độ xương. Theo dõi xương ở người có bệnh sỏi bị gãy xương, hoặc có nguy cơ loãng xương (giảm khối xương).
- Khi dùng chế phẩm phối hợp tenofovir với emtricitabin hoặc với emtricitabin và efavirenz phải chú ý đến các tác dụng phụ của từng thành phần riêng rẽ.
Lưu ý với phụ nữ có thai
Không sử dụng tenofovir trên phụ nữ có thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Chưa rõ khả năng phân bố của thuốc vào sữa mẹ. Tuy nhiên, người mẹ có điều trị HIV với tenofovir không được cho con bú để phòng lây nhiễm sang con.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Tuy nhiên, người bệnh cần được cảnh báo về các triệu chứng chóng mặt trong quá trình điều trị với tenofovir.
Tương tác thuốc
- Tenofovir không được dùng chung với adefovir dipivoxil.
- Tenofovir làm giảm nồng độ atazanavir sulfate trong huyết tương.
- Tenofovir làm tăng nồng độ didanosine trong huyết tương. Nếu dùng đồng thời với didanosine thì phải uống tenofovir trước khi uống didanosine 2 giờ hoặc sau khi uống didanosine 1 giờ.
- Tenofovir làm giảm nồng độ lamivudine trong huyết tương.
- Indinavir dùng đồng thời với tenofovir: Làm tăng nồng độ tenofovir và làm giảm nồng độ indinavir trong huyết tương.
- Khi sử dụng đồng thời tenofovir với lopinavir và ritonavir: Tăng nồng độ tenofovir trong huyết tương, giảm nồng độ lopinavir và nồng độ đỉnh ritonavir trong huyết tương.
- Tenofovir dùng đồng thời với thuốc được thải chủ yếu qua thận (aciclovir, cidofovir, ganciclovir, valacyclovir, valganciclovir): Có thể làm tăng nồng độ của tenofovir trong huyết tương hoặc của thuốc kia do tranh chấp đường đào thải.
- Các thuốc làm giảm chức năng thận có thể làm tăng nồng độ tenofovir trong huyết tương.
- Thức ăn có thể làm tăng sinh khả dụng của tenofovir khi dùng chung.
Bảo quản thuốc
- Để thuốc Tenofovir tránh xa tầm tay của trẻ em và thú cưng trong nhà.
- Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo thoáng mát. Tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng hoặc để thuốc Insulin ở những nơi ẩm ướt.
- Nhiệt độ bảo quản tốt nhất là <30 ºC.
Làm gì khi dùng quá liều; quên liều?
Xử trí khi quá liều thuốc Tenofovir
- Vẫn chưa có số liệu đầy đủ về tình trạng quá liều thuốc này.
- Trường hợp nghi ngờ quá liều cần đến trung tâm chống độc. Xét theo tính chất dược động học của thuốc thì thẩm phân màng bụng hoặc thẩm phân máu có thể làm tăng tốc độ đào thải thuốc. Chưa rõ phương pháp này có làm thay đổi bệnh cảnh lâm sàng của quá liều thuốc hay không.
- Điều trị ngộ độc, quá liều thuốc là điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Cần chú ý trợ giúp về tâm lý cho bệnh nhân toan tự sát bằng thuốc.
Xử trí khi quên một liều thuốc Tenofovir
- Dùng ngay sau khi nhớ ra đã quên liều.
- Nếu liều đã quên kề với liều kế tiếp. Bỏ qua liều đã quên và dùng theo đúng lịch trình dùng thuốc.
- Không dùng gấp đôi liều với mục đích bù vào liều đã quên.
Xem thêm
- Thuốc Savi Tenofovir 300: Chỉ định, chống chỉ định, tác dụng phụ và lưu ý khi dùng
- Thuốc Tenofovir Stada 300mg: Chỉ định, chống chỉ định, tác dụng phụ và lưu ý khi dùng
