Thành phần và cơ chế tác dụng
Lamivudine và Zidovudine thuộc nhóm thuốc kháng virus, có tác dụng ức chế men sao chép ngược HIV và virus viêm gan B. Nhờ có tác dụng như vậy mà hai hoạt chất này thường được phối hợp với nhau để đạt hiệu quả cao nhất. Trên thị trường hiện nay, sự kết hợp của Lamivudin và Zidovudine thường được dùng để điều trị và dự phòng HIV/AIDS, điều trị viêm gan B mạn tính.
Lamivudin bị chuyển hoá bởi cả những tế bào nhiễm và không nhiễm thành dẫn xuất triphosphat (TP), đây là dạng hoạt động của chất gốc. Thời gian bán hủy nội tế bào của triphosphat trong tế bào gan là 17-19 giờ trong thử nghiệm in vitro.
Lamivudin-TP đóng vai trò như chất nền cho polymerase của virus HBV. Sự hình thành tiếp theo của DNA của virus bị chặn lại do sự sát nhập lamivudin-TP vào chuỗi và dẫn đến kết thúc chuỗi.
Lamivudin-TP không can thiệp vào chuyển hóa desoxynucleotid ở tế bào bình thường. Nó chỉ là yếu tố ức chế yếu polymerase DNA alpha và beta của động vật có vú. Và như vậy, lamivudin-TP ít có tác dụng tới thành phần DNA tế bào của động vật có vú.
Trong thử nghiệm về khả năng thuốc tác dụng tới cấu trúc ty lạp thể, thành phần và chức năng DNA, lamivudin không có tác dụng gây độc đáng kể. Thuốc chỉ có khả năng rất thấp làm giảm thành phần DNA, không sát nhập vĩnh viễn vào DNA ty lạp thể, và không đóng vai trò chất ức chế polymerase DNA gamma của ty lạp thể.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc
Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén với hàm lượng 150mg/ 300mg
Mỗi 1 viên chứa :
- 150 mg lamivudine
- 300 mg zidovudine
- Tá dược vừa đủ: Cellulose vi tinh thể, silica keo khan, tinh bột natri glycolat, magnesi stearat, hypromellose, titan dioxid và propylene glycol.
Giá thuốc Lamivudine/ Zidovudine 150mg/ 300mg: 649.000 VNĐ/ Hộp 60 viên
Ngoài ra thuốc còn được bào chế dưới dạng và hàm lượng sau:
Viên nén bao phim: 100 mg; 150 mg; 300 mg.
Dung dịch: 5 mg/ml; 10 mg/ml.
Dạng kết hợp:
- 150 mg lamivudine, 300 mg abacavir sulfate, 300 mg zidovudine;
- 150 mg lamivudine, 300 mg zidovudine;
- 300 mg lamivudine, 600 mg abacavir.
Chỉ định và chống chỉ định thuốc
Lamivudine thường được sử dụng để điều trị bệnh HIVChỉ định
Nhiễm virus HIV.
Phòng lây truyền HIV từ mẹ sang con.
Phòng sau phơi nhiễm HIV do nghề nghiệp.
Phòng sau phơi nhiễm HIV không do nghề nghiệp.
Điều trị viêm gan virus B mạn tính.
Chống chỉ định
Không dùng thuốc Lamivudine cho các trường hợp sau:
- Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Không dùng các chế phẩm kết hợp lamivudine và các thuốc kháng retrovirus cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinine ≤ 50 ml/phút.
- Bệnh nhân suy gan.
Liều lượng và cách sử dụng
Cách dùng
Thuốc được bào chế dạng viên nén nên bệnh nhân sử dụng thuốc bằng đường uống.
Uống thuốc với 1 cốc nước đầy nguội. Nên uống thuốc nguyên viên, không nhai, bẻ gãy thuốc trước khi sử dụng.
Nên uống thuốc sau bữa ăn.
Trong quá trình sử dụng thuốc, người bệnh cần tuân theo hướng dẫn chỉ định của bác sĩ, không tự ý điều chỉnh liều dùng thuốc để đạt được mong muốn của bản thân.
Liều dùng
- Người lớn và thanh thiếu niên cân nặng từ 30 kg trở lên
Liều khuyến cáo là 1 viên/lần, uống 2 lần mỗi ngày
- Trẻ em cân nặng từ 21 — 30 kg
Liều khuyến cáo là uống một nửa ( 1⁄2 ) viên vào buổi sáng và nguyên 1 viên vào buổi tối.
- Trẻ em cân nặng từ 14— 21 kg
Liều khuyên cáo là một nửa ( 1⁄2 ) viên mỗi lần, uống 2 lần/ngày
Liều của bệnh nhân nhỉ có cân nặng 14 — 30 kg chủ yếu được dựa trên mô hình dược động học và được hỗ trợ bởi các dữ liệu từ các nghiên cứu lâm sàng sử dụng các chế phẩm lamivudin và zidovudin riêng rẽ.
Phơi nhiễm quá mức về mặt dược động học với zidovudine có thể xảy ra, do đó, cần theo dõi chặt chẽ tính an toàn ở những bệnh nhân này. Nếu không dung nạp được thuốc khi dùng đường uống ở những bệnh nhân có cân nặng từ 21-30 kg, có thể thay đổi sang dùng 1/2 viên mỗi lần, uống 3 lần mỗi ngày để cải thiện khả năng dung nạp.
Không nên dùng thuốc này cho trẻ em có cân nặng dưới 14 kg do không thể điều chỉnh liều phù hợp với cân nặng của trẻ. Ở những bệnh nhân nảy, lamivudin và zidovudin nên được sử dụng dưới dạng những chế phẩm riêng rẽ theo liều được khuyến cáo. Đối với những bệnh nhân không thể nuốt được viên nén, có thê sử dụng các chê phâm Jamivudin va zidovudin dưới dạng dung dịch uống.
Trong trường hợp cần ngùng điều trị một trong hai thành phần của viên phối hợp
ILamivudine/Zidovudine 150 mg/300 mg hoặc cần giám liều, có thể dùng các chế phẩm chứa lamivudin và zidovudin riêng rẽ đưới dạng viên nén hoặc dung dich uống.
- Suy thận
Nồng độ lamivudin và zidovudin tăng lên ở những bệnh nhân bị suy thận do giảm độ thanh thải.
Do có thể cần diều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận (độ thanh thải ereatinia < 50 ml/phút), khuyến
cáo sử dụng các chế phẩm riêng biệt của lamivudin và zidovudin cho những bệnh nhân bị suy giảm
chức năng thận. Bác sỹ nên tham khảo các thông tin kê đơn của từng thuốc.
- Suy gan
Dữ liệu còn hạn chế trên những bệnh nhân xơ gan gợi ý rằng có thế xảy ra tích lũy zidovudin ở những bệnh nhân suy gan do giảm gluenronid hóa. Các đữ liệu thu được từ những bệnh nhân bị suy gan trung bình đến nặng cho thấy được động học của lamivudin không bị ảnh hưởng đáng kể bởi suy giảm chức năng gan. Tuy nhiên, do có thể cần điền chinh liều zidovudin, khuyến cáo sử dụng các chế phẩm lamivudin và zidovudin riêng biệt cho những bệnh nhân bị suy gan nặng.
Tác dụng phụ
Sự dụng Lamivudine có thể gây ra phát banGọi cấp cứu nếu bạn có bất cứ dấu hiệu dị ứng như:
Thuốc này có thể gây ra nhiễm toan axit lactic (tình trạng axit lactic trong cơ thể tăng cao, có thể gây tử vong). Nhiễm axit lactic có thể bắt đầu từ từ và nên tồi tệ hơn theo thời gian. Gọi cấp cứu nếu bạn có những triệu chứng nhẹ của nhiễm toan axit lactic, chẳng hạn như: đau cơ hay yếu cơ, tê hoặc cảm giác lạnh ở cánh tay và cẳng chân, khó thở, đau bụng, buồn nôn, nôn, nhịp tim không đều nhanh hoặc không đều, chóng mặt, hoặc cảm thấy rất yếu hoặc mệt mỏi.
Ngừng sử dụng Lamivudine và gọi cho bác sĩ ngay nếu bạn gặp phải các tác dụng phụ nghiêm trọng như:
- Dấu hiệu nhiễm trùng như sốt, ớn lạnh, đau cổ họng, triệu chứng cúm, dễ bầm tím hoặc chảy máu bất thường, mất cảm giác ngon miệng, lở loét miệng;
- Đau dữ dội ở bụng trên của bạn lan sang lưng, buồn nôn và nôn, nhịp tim nhanh;
- Buồn nôn, đau bụng trên, ngứa, chán ăn, nước tiểu đậm màu, phân có màu đất sét, vàng da (vàng da hoặc mắt);
- Tăng tiết mồ hôi, tay run, lo lắng, cảm giác khó chịu, khó ngủ (mất ngủ);
- Tiêu chảy, tăng cân nhanh, thay đổi trong chu kỳ kinh nguyệt, bất lực, mất hứng thú trong quan hệ tình dục;
- Sưng ở cổ hoặc cổ họng (tuyến giáp mở rộng);
- Vấn đề khi đi lại, hít thở, lời nói, nuốt, hoặc chuyển động mắt;
- Đau lưng dưới nghiêm trọng, mất kiểm soát bàng quang hoặc ruột.
Tác dụng phụ ít nghiêm trọng hơn có thể bao gồm:
- Ho;
- Nhức đầu;
- Cảm giác mệt mỏi nhẹ;
- Chảy nước mũi hoặc nghẹt mũi;
- Tiêu chảy nhẹ;
- Thay đổi hình dạng hoặc vị trí của mỡ trong cơ thể (đặc biệt là ở cánh tay, chân, mặt, cổ, ngực, và thân cây).
Không phải ai cũng biểu hiện các tác dụng phụ như trên. Có thể có các tác dụng phụ khác không được đề cập. Nếu bạn có bất kỳ thắc mắc nào về các tác dụng phụ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ
Lưu ý khi sử dụng
Trước khi dùng lamivudine,
- Nói với bác sĩ và dược sĩ ư nếu bạn bị dị ứng với Lamivudine hoặc bất kỳ loại thuốc nào khác.
- Nói với bác sĩ và dược sĩ những loại thuốc kê toa và không kê toa bạn đang dùng, đặc biệt là trimethoprim/sulfamethoxazole (Bactrim, Septra) và các vitamin.
- Báo với bác sĩ nếu bạn có hay đã từng mắc bệnh viêm gan B, bệnh thận, hoặc bệnh tuyến tụy (đối với trẻ em).
- Báo với bác sĩ nếu bạn đang mang thai, dự định có thai, hoặc đang cho con bú. Nếu bạn có thai trong khi dùng Lamivudine, báo với bác sĩ ngay. Bạn không nên cho con bú trong khi dùng Lamivudine.
Phụ nữ có thai, cho con bú
Vẫn chưa có đầy đủ các nghiên cứu để xác định rủi ro khi dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú. Trước khi dùng thuốc, hãy luôn hỏi ý kiến bác sĩ để cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ. Thuốc này thuộc nhóm thuốc C đối với thai kỳ, theo Cục quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA).
Ghi chú: Phân loại thuốc dùng cho phụ nữ có thai:
- A = Không có nguy cơ;
- B = Không có nguy cơ trong vài nghiên cứu;
- C = Có thể có nguy cơ;
- D = Có bằng chứng về nguy cơ;
- X = Chống chỉ định;
- N = Vẫn chưa biết.
Lamivudine có thể tiết qua sữa mẹ và gây tác hại đến trẻ bú mẹ. Bạn không nên cho con bú khi đang dùng Lamivudine để điều trị viêm gan B. Nếu bạn bị HIV hoặc AIDS, không nên cho con bú. Thậm chí dù con bạn sinh ra không nhiễm HIV, virus HIV vẫn có thể truyền qua con bạn thông qua sữa mẹ.
Tương tác thuốc
Thuốc
Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Hãy viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn xem. Không được tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.
Thức ăn
Những loại thuốc nhất định không được dùng trong bữa ăn hoặc cùng lúc với những loại thức ăn nhất định vì có thể xảy ra tương tác. Rượu và thuốc lá cũng có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến chuyên gia sức khỏe của bạn về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.
Tình trạng sức khỏe
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào, đặc biệt là:
- Tiểu đường. Dung dịch thuốc uống có thể chứa nhiều đường sucrose, từ đó có thể làm cho tình trạng này tồi tệ hơn.
- Bệnh thận. Sử dụng một cách thận trọng. Các tác dụng thuốc có thể tăng lên vì quá trình đào thải thuốc ra khỏi cơ thể chậm hơn.
- Bệnh gan. Sử dụng một cách thận trọng. Thuốc có thể làm cho tình trạng này tồi tệ hơn.
- Viêm tụy (viêm hoặc sưng tuyến tụy) hoặc có tiền sử. Sử dụng một cách thận trọng. Thuốc có thể làm cho tình trạng này tồi tệ hơn.
Bảo quản thuốc
Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm, tránh ánh sáng. Không bảo quản trong phòng tắm. Không bảo quản trong ngăn đá. Mỗi loại thuốc có thể có các phương pháp bảo quản khác nhau. Đọc kỹ hướng dẫn bảo quản trên bao bì, hoặc hỏi dược sĩ. Giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi.
Không vứt thuốc vào toilet hoặc đường ống dẫn nước trừ khi có yêu cầu. Vứt thuốc đúng cách khi thuốc quá hạn hoặc không thể sử dụng. Tham khảo ý kiến dược sĩ hoặc công ty xử lý rác thải địa phương về cách tiêu hủy thuốc an toàn.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều
Trong trường hợp khẩn cấp hoặc quá liều, gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
Nếu bạn quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.
Xem thêm:
- Thuốc Lamivudine Savi 150mg: Chỉ định, chống chỉ định, tác dụng phụ và lưu ý khi dùng
- Thuốc Lamivudine Savi 100mg : Chỉ định, chống chỉ định, tác dụng phụ và lưu ý khi dùng
