Thành phần và cơ chế tác dụng
Thành phần hoạt chất: methylprednisolone.
Tên thành phần tương tự: Agimetpred 4; Amedred; Cbipred; Clerix; Cortrium; Datisoc; Depocortin; Tanametrol; Thylmedi; Thylnisone; Tomethrol; Urselon; Vimethy; Vinsolon; Vipredni; Zentoprednol.
Methylprednisolone acetate có các tính chất tổng quát của glucocorticoid prednisolone nhưng ít tan hơn và khó chuyển hóa hơn, dó đó có tác dụng kéo dài hơn.
Các glucocorticoid thấm qua các màng tế bào và gắn kết với các thụ thể tương bào đặc hiệu. Các phức hợp này sau đó đi vào nhân tế bào, gắn kết vào DNA (nhiễm sắc thể). Và kích thích sự vận chuyển của RNA thông tin và sự tổng hợp protein của các men khác nhau được xem như chịu trách nhiệm chủ yếu vào nhiều tính chất sau khi được sử dụng toàn thân. Glucocorticoid không chỉ ảnh hưởng quan trọng lên tiến trình viêm và miễn dịch mà còn tác động lên chuyển hóa carbohydrate, protein và chất béo. Các chất này cũng tác động lên hệ tim mạch, cơ vân và hệ thần kinh trung ương.
- Tác dụng lên tiến trình viêm và miễn dịch:
Tính chất kháng viêm, ức chế miễn dịch và giảm đau của các glucocorticoid được sử dụng trong hầu hết các chỉ định.
Các tính chất này đưa đến các kết quả sau:
- Giảm số lượng các tế bào hoạt động miễn dịch gần vị trí viêm;
- Giảm sự giãn mạch;
- Ổn định màng lysosome;
- Ức chế thực bào;
- Giảm sản xuất prostaglandin và các tế bào liên quan.
Một liều 4,4mg methylprednisolone acetate (4mg methylprednisolone) có tính chất glucocorticoid (kháng viêm) như 20mg hydrocortisone. methylprednisolone có tác dụng mineralocorticoid tối thiểu (200mg methylprednisolone tương đương với 1mg desoxycorticosterone). - Tác dụng trên chuyển hóa carbohydrate và protein:
Các glucocorticoid có tác dụng dị hoá protein. Các amino acid được giải phóng được chuyển thành glucose và glycogen ở gan qua tiến trình tân tạo đường. Sự hấp thụ glucose tại các mô ngoại vi giảm có thể dẫn đến tăng đường huyết và glucose niệu đặc biệt trên bệnh nhân có khuynh hướng bị tiểu đường. - Tác dụng trên chuyển hóa chất béo:
Các glucocorticoid có tính chất phân giải lipid. Tính chất này ảnh hưởng chủ yếu lên các chi. Glucocorticoid cũng có tác dụng tạo mỡ, biểu hiện rõ ràng ở ngực cổ và đầu. Các tác dụng này dẫn đến sự tái bố trí dự trữ mỡ trong cơ thể.
Tính chất dược lý tối đa của các glucocorticoid thể hiện sau khi đạt đến nồng độ đỉnh trong máu, điều này cho thấy rằng hầu hết các tác dụng của thuốc là kết quả của sự biến đổi hoạt động của men hơn là do tác động trực tiếp của thuốc.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng sau:
- Thuốc tiêm methylprednisolon acetat: 20 mg/ml, 40 mg/ml, 80 mg/ml.
- Thuốc tiêm methylprednisolon natri succinat: 40 mg, 125 mg, 500 mg, 1000 mg, 2000 mg.
- Viên nén methylprednisolon: 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg, 24 mg, 32 mg.
- Dịch treo để thụt: Methylprednisolon 40 mg/chai.
Methylprednisolone là một sản phẩm của Công ty sản xuất: Sopharma AD, Bulgari, được bán phổ biến tại các cơ sở bán thuốc trên toàn quốc. Giá 1 hộp 16mg viên nén vào khoảng 120.000 vnđ / hộp 3 vỉ x 10 viên, hoặc có thể thay đổi tùy vào từng nhà thuốc.
Chỉ định và chống chỉ định thuốc
Chỉ định
Methylprednisolon thường dùng để điều trị hen phế quản
Methylprednisolon chủ yếu được dùng làm thuốc chống viêm hoặc ức chế miễn dịch để điều trị một số bệnh bao gồm nguyên nhân do huyết học, dị ứng, viêm, ung thư và tự miễn như sau:
- Lupus ban đỏ hệ thống, viêm da cơ toàn thân (viêm đa cơ), sốt thấp khớp với viêm tim nặng, viêm động mạch tế bào khổng lồ/đau đa cơ thấp khớp.
- Bệnh da liễu do Pemphigus vulgaris.
- Hen phế quản.
- Thiếu máu tan huyết (tự miễn).
- Bệnh bạch cầu (cấp tính và bạch huyết), ung thư hạch ác tính.
- Bệnh Crohn.
- Viêm màng não do lao (với hóa trị liệu kháng lao thích hợp).
- Dự phòng và điều trị thải ghép.
Chống chỉ định
- Nhiễm khuẩn nặng, trừ sốc nhiễm khuẩn và lao màng não.
- Quá mẫn với methylprednisolon.
- Thương tổn da do virus, nấm hoặc lao.
- Đang dùng vắc xin virus sống.
Liều lượng và cách sử dụng
Người lớn
Ban đầu uống 2 - 60 mg/ngày, phụ thuộc vào bệnh, thường chia làm 4 lần.
Bệnh dị ứng (viêm da tiếp xúc): 24 mg (6 viên) ngày đầu, giảm dần mỗi ngày 4 mg cho tới 21 viên (trong 6 ngày).
Người lớn và thiếu niên có ít nhất 2 đợt hen nặng/năm: 40 - 60 mg/ngày uống một lần hoặc chia làm 2 lần. Một liệu trình corticosteroid uống ngắn (3 - 10 ngày) có thể tiếp tục cho tới khi người bệnh đạt lưu lượng đỉnh thở ra (PEF) ≥80% PEF lớn nhất của người bệnh và cho tới khi hết các triệu chứng
Methylprednisolon acetat:
Có thể tiêm bắp, tiêm trong khớp, trong tổn thương, trong bao hoạt dịch hoặc trong mô mềm khi cần có tác dụng ngay và ngắn. Không được tiêm trong ống tủy.
Liều thông thường: 10 - 80 mg. Nếu dùng để thay thế tạm thời liệu pháp uống, liều methylprednisolon acetat phải bằng tổng liều hàng ngày của methylprednisolon và tiêm bắp ngày 1 lần. Nếu muốn có tác dụng kéo dài có thể tiêm methylprednisolon acetat với liều bằng 7 lần liều uống hằng ngày của methylprednisolon và tiêm bắp 1 lần/tuần.
Điều trị duy trì viêm khớp dạng thấp: 40 - 120 mg tiêm bắp 1 lần/tuần.
Hội chứng tuyến thượng thận sinh dục bẩm sinh: 40 mg methylprednisolon acetat tiêm bắp cách 2 tuần một lần.
Viêm trong khớp, tổn thương mô mềm: Trước khi tiêm, tiêm procain hydroclorid 1% vào mô xung quanh khớp. Khớp lớn (đầu gối): 20 - 80 mg methylprednisolon acetat, khớp nhỏ: 4 - 10 mg. Bao hoạt dịch, hạch, mô mềm: 4 - 30 mg. Hấp thu thuốc trong khớp rất chậm và tiếp tục khoảng 7 ngày. Tiêm có thể lặp lại cách 1 - 5 tuần, phụ thuộc vào đáp ứng của người bệnh.
Bệnh dị ứng (hen phế quản, viêm mũi theo mùa): 80 - 120 mg tiêm bắp ở người lớn;
Methylprednisolon natri succinat:
Tiêm bắp hoặc tiêm truyền tĩnh mạch, nếu tiêm tĩnh mạch cần tiêm trong ít nhất 1 phút. Truyền tĩnh mạch phải pha loãng thêm với dextrose 5%, natri clorid 0,9% hoặc dung dịch phù hợp
Sốc đe dọa tính mạng: Liều lớn tĩnh mạch: 30 mg/kg ban đầu và lặp lại cách 4 - 6 giờ/lần nếu cần hoặc ban đầu 100 - 250 mg và lặp lại sau 2 - 6 giờ nếu cần. Tiêm tĩnh mạch trực tiếp trong vòng 3 – 15 phút. Một cách khác, sau liều ban đầu tiêm trực tiếp tĩnh mạch, liều thêm 30 mg có thể truyền tĩnh mạch liên tục cách 12 giờ/lần trong 24 - 48 giờ. Chỉ tiếp tục liều cao cho tới khi bệnh ổn định và thường không được quá 48 - 72 giờ.
Trẻ em
Hen: Ở trẻ nhỏ hơn 4 tuổi (trên 3 đợt hen nặng/năm) và trẻ 5 – 11 tuổi bị hen có ít nhất 2 đợt bệnh nặng/năm dùng liều 1 - 2 mg/kg/ngày (tối đa 60 mg/ngày). Có thể thêm vào liệu pháp đang dùng điều trị hen.
Bệnh dị ứng (hen phế quản, viêm mũi theo mùa): 1 - 2 mg/kg tiêm bắp ban đầu ở trẻ em. Một liều đơn tiêm bắp methylprednisolon acetat 7,5 mg/kg dùng cho trẻ nhỏ hơn 4 tuổi hoặc 240 mg dùng cho trẻ lớn hơn 5 tuổi bị hen kiểm soát kém, không uống được do nôn.
Tác dụng phụ
Methylprednisolon có thể gây mất ngủ
Gọi cấp cứu ngay nếu bạn có bất cứ dấu hiệu của một phản ứng dị ứng: phát ban, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc họng.
Hãy gọi cho bác sĩ ngay nếu bạn có:
- Vấn đề về thị lực
- Triệu chứng sưng tấy, tăng cân nhanh chóng, cảm thấy khó thở
- Trầm cảm nặng, suy nghĩ hoặc hành vi khác thường, động kinh (co giật)
- Phân có máu hoặc màu hắc ín, ho ra máu
- Triệu chứng viêm tụy (đau nặng ở bụng trên của bạn lan sang lưng, buồn nôn và nôn, nhịp tim nhanh)
- Hạ kali máu (lẫn lộn, nhịp tim không đều, khát cùng cực, đi tiểu nhiều, khó chịu ở chân, yếu cơ hoặc cảm giác mềm nhũn)
- Tăng huyết áp ác tính (nhức đầu, mờ mắt, ù trong tai của bạn, lo lắng, hoang mang, đau ngực, khó thở, tim đập không đều, co giật)
Phản ứng phụ thường có thể bao gồm:
- Vấn đề về giấc ngủ (mất ngủ), thay đổi tâm trạng
- Nổi mụn trứng cá, da khô, mỏng da, bầm tím hoặc đổi màu
- Vết thương lâu lành
- Tăng tiết mồ hôi
- Nhức đầu, chóng mặt, cảm giác quay cuồng
- Buồn nôn, đau bụng, đầy hơi
- Thay đổi hình dạng hoặc vị trí của mỡ trong cơ thể (đặc biệt là ở cánh tay, chân, mặt, cổ, ngực và eo)
Không phải ai cũng gặp các tác dụng phụ như trên. Bạn cũng có thể gặp phải các tác dụng phụ khác không được đề cập. Nếu bạn gặp phải bất kỳ tác dụng không mong muốn nào, hãy thông báo ngay cho bác sĩ.
Lưu ý khi sử dụng
Lưu ý chung
Sử dụng thận trọng ở những người bệnh loãng xương, người mới nối thông mạch máu, rối loạn tâm thần, loét dạ dày, loét tá tràng, đái tháo đường, tăng huyết áp, suy tim và trẻ đang lớn. Suy gan, suy thận, glôcôm, bệnh tuyến giáp, đục thủy tinh thể. Do nguy cơ có ADR, phải sử dụng thận trọng methylprednisolon toàn thân cho người cao tuổi, với liều thấp nhất và trong thời gian ngắn nhất có thể được.
Suy tuyến thượng thận cấp có thể xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột sau thời gian dài điều trị hoặc khi có stress.
Khi dùng liều cao, có thể ảnh hưởng đến tác dụng của tiêm chủng vắc xin.
Trẻ em có thể nhạy cảm hơn với sự ức chế tuyến thượng thận khi điều trị thuốc bôi.
Lưu ý với phụ nữ có thai
Dùng kéo dài methylprednisolon toàn thân cho người mẹ có thể dẫn đến giảm nhẹ thể trọng của trẻ sơ sinh. Nói chung, sử dụng methylprednisolon ở người mang thai đòi hỏi phải cân nhắc lợi ích có thể đạt được so với những rủi ro có thể xảy ra với mẹ và con
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Thuốc vào được sữa mẹ nên dùng thuốc rất cẩn thận
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Ảnh hưởng của corticosteroid lên khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc chưa được đánh giá một cách hệ thống. Có thể có các tác dụng không mong muốn như hoa mắt, chóng mặt, rối loạn thị giác và mệt mỏi sau khi điều trị bằng corticosteroid. Nếu bị ảnh hưởng, bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.
Tương tác thuốc
Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tốt nhất là bạn viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ xem. Không được tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.
Một số thuốc có thể gây ra tương tác khi dùng chung với methylprednisolone là:
- Aspirin (sử dụng hàng ngày hoặc liều cao)
- Cyclosporine – nhóm thuốc ức chế miễn dịch
- Insulin hoặc thuốc điều trị đái tháo đường
- Thuốc kháng nấm – itraconazole, ketoconazole
- Thuốc điều trị HIV/AIDS – efavirenz, nevirapine, ritonavir
- Thuốc chống động kinh – phenobarbital, phenytoin và những loại khác
- Thuốc kháng lao – rifabutin, rifampin, rifapentine
Những loại thuốc nhất định không được dùng trong bữa ăn hoặc cùng lúc với những loại thức ăn nhất định vì có thể xảy ra tương tác. Rượu và thuốc lá cũng có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến chuyên gia sức khỏe của bạn về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào, đặc biệt là:
- Đục thủy tinh thể
- Suy tim sung huyết
- Hội chứng Cushing (vấn đề tuyến thượng thận)
- Bệnh tiểu đường
- Nhiễm trùng mắt
- Glôcôm
- Tăng đường huyết (đường trong máu cao)
- Tăng huyết áp (cao huyết áp)
- Nhiễm trùng (ví dụ như vi khuẩn, virus hoặc nấm)
- Thay đổi tâm trạng, bao gồm trầm cảm
- Nhược cơ (nhược cơ nặng)
- Loãng xương (xương bị yếu)
- Loét dạ dày, đang bệnh hoặc có tiền sử bệnh
- Thay đổi tính cách
- Dạ dày hoặc ruột vấn đề (ví dụ như viêm túi thừa, viêm loét đại tràng)
- Bệnh lao
- Nhiễm trùng nấm
Bảo quản thuốc
Bảo quản theo đúng hướng dẫn ghi trên nhãn thuốc. Với thuốc uống, để thuốc nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30ºC. Thuốc dạng tiêm hoặc bột pha tiêm sẽ được bảo quản theo đúng quy định tại các cơ sở y tế.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Quá liều và độc tính
Triệu chứng: Biểu hiện hội chứng Cushing (toàn thân), yếu cơ (toàn thân), và loãng xương (toàn thân), tất cả chỉ xảy ra khi sử dụng glucocorticoid dài hạn.
Cách xử lý khi quá liều
Khi sử dụng liều quá cao trong thời gian dài, tăng năng vỏ tuyến thượng thận và ức chế tuyến thượng thận có thể xảy ra. Trong những trường hợp này cần cân nhắc để có quyết định đúng đắn tạm ngừng hoặc ngừng hẳn việc dùng glucocorticoid.
Quên liều và xử trí
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch.
Không dùng gấp đôi liều đã quy định.
