Thành phần và cơ chế tác dụng
Thành phần chính của thuốc là Galantamine.
Galantamine, thuốc mới điều trị bệnh Alzheimer, làm chậm tiến trình suy thoái thần kinh.
Galantamin, một alkaloid bậc 3, là một thuốc ức chế cạnh tranh, chọn lọc và có thể đảo ngược đối với acetylcholinesterase. Ngoài ra, galantamin làm gia tăng tác động nội tại của acetylcholin lên receptor nicotin, có lẽ thông qua việc gắn kết vào một vị trí allosteric của receptor. Kết quả là có thể đạt được một sự gia tăng hoạt tính của hệ cholinergic liên quan tới việc cải thiện chức năng nhận thức ở những bệnh nhân sa sút trí tuệ loại alzheimer.
Do làm chậm suy giảm các chức năng cũng như nhận thức, tác dụng của galantamine thích hợp về mặt lâm sàng. Alzheimer là một rối loạn nghiêm trọng với sa sút trí tuệ tiến triển. Bệnh đặc trưng bởi các mảng protein và các đám rối thần kinh làm biến dạng từ từ cấu trúc não. Một protein tự nhiên là amyloid giữ vai trò chính trong quá trình hủy hoại. Galantamine tác dụng bằng cách ức chế sản sinh acetylcholinesterase, một chất bị coi là gây mất trí nhớ trong bệnh Alzheimer. Mặt khác nó cũng làm tăng đáp ứng của não với acetylcholine, chất đóng vai trò trong nhận thức. Cơ chế tác dụng thứ hai là galantamine làm tăng sự giải phóng hóa chất dẫn truyền-acetylcholin cũng như giúp cho các tế bào não tiết ra nhiều acetylcholin hơn.Thuốc không chữa khỏi bệnh Alzheimer nhưng làm giảm các triệu chứng của bệnh.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc
Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén với hàm lượng 5mg
Mỗi viên chứa:
- Galantamin hydrobromid 5 mg
- Tá dược:Lactose monohydrate, wheat starch, talc, magnesium stearate, cellulose microcrystalline/ type 101, calcium hydrogen phosphate dihydrate
Giá thuốc Nivalin 5mg: 380.000 VNĐ / hộp 20 viên.
Ngoài ra, thuốc còn được bào chế dưới dạng dung dịch tiêm với hàm lượng 5mg/ ml
Chỉ định và chống chỉ định thuốc
Nivalin được dùng để điều trị các tình trạng sau:
Nivalin thường dùng để điều trị chứng sa sút trí tuệ từ nhẹ đến trung bình trong bệnh Alzheimer
- Sa sút trí tuệ từ nhẹ đến trung bình trong bệnh Alzheimer
- Bệnh thần kinh ngoại vi có liên quan đến các rối loạn vận động
- Liệt vận động sau khi bị bệnh tủy sống (sau khi mắc bệnh nhiễm khuẩn làm viêm tủy sống, viêm cột sống, teo cơ xương sống)
- Tình trạng mất khả năng vận động sau khi đột quỵ
- Các bệnh như yếu cơ, loạn dưỡng cơ.
Thuốc Nivalin chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Mẫn cảm với bất kì thành phần nào của thuốc.
- Suy gan nặng (điểm child - pugh >9).
- Suy thận nặng (độ thanh thài creatinin dưới 9ml/phút).
- Không dùng cho trẻ em vi chưa xác định được liều an toàn có hiệu quả.
- Bệnh nhân đồng thời suy giảm nhiều chức năng gan và thận.
Liều lượng và cách sử dụng
Cách dùng
Dùng đường uống.
Liều dùng
Liều hàng ngày 1 viên/lần x 2 lần/ngày, tốt nhất là vào các bữa ăn sáng và tối. Duy trì trong 4 tuần, sau đó liều có thể tăng lên 2 viên/lần x 2 lần/ngày. Liều tăng tùy thuộc vào đáp ứng của từng bệnh nhân. Tăng liều chỉ khi có chỉ định của bác sĩ.
Đối với người suy gan mức độ trung bình
Không nên dùng vượt quá 3 viên/ngày. Không dùng cho người suy gan nặng.
Đối với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình
Không nên dùng vượt quá 3 viên/ngày. Không dùng cho bệnh nhân suy thận nặng.
Thời gian điều trị
Thời gian điều trị thay đổi trong phạm vi rộng từ vài tuần tới vài năm tùy thuộc vào tình trạng bệnh và sự dung nạp cùa bệnh nhân. Trong trường hợp có tác dụng phụ xuất hiện nên giảm liều hoặc ngừng điều trị với Nivalin trong 2 - 3 ngày và sau đó bắt đầu lại với liều thấp hơn. Nếu ngừng điều trị Nivalin trong thời gian dài, khi bắt đầu điều trị lại nên bắt đầu từ liều thấp nhất sau đó tăng dần để đạt liều duy tri tối ưu.
Nên tham khảo ý kiến bác sĩ nếu đã dừng điều tri với Nivalin trong thời gian dài.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Tác dụng phụ
Nivalin có thể gây khó tiêu, đau bụng
- Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chán ăn, sụt cân, đau bụng, khó tiêu.
- Nhịp tim chậm, hạ huyết áp tư thế, suy tim, blốc nhĩ thất, hồi hộp, rung nhĩ, ngất…
- Khó tiêu, viêm dạ dày – ruột, chảy máu tiêu hóa, khó nuốt, tăng tiết nước bọt, nấc.
- Chóng mặt, mệt mỏi, nhức đầu
- Run, giật cơ, co giật, trầm cảm, mất ngủ, ngủ gà, lú lẫn, hội chứng loạn thần.
- Tiểu tiện không kiềm chế được, tiểu tiện nhiều lần, đi tiểu đêm, đái máu, viêm đường tiết niệu, bí tiểu tiện, sỏi thận.
- Tăng đường huyết, tăng phosphatase kiềm.
- Thiếu máu, chảy máu, ban đỏ, chảy máu cam, giảm tiểu cầu, viêm mũi.
- Thủng thực quản.
Lưu ý khi sử dụng
Thận trọng khi sử dụng
Cũng như các thuốc kích thích hệ cholinergic khác, cần sử dụng thận trọng galantamin trên các đối tượng sau:
Trên hệ tim mạch: Thuốc gây chậm nhịp tim, blốc nhĩ thất nên cần đặc biệt thận trọng đối với người có loạn nhịp trên thất và người đang dùng các thuốc làm chậm nhịp tim. Tác dụng không mong muốn trên tim mạch cần thận trọng với bất kỳ đối tượng nào.
Trên hệ tiêu hóa: Thuốc làm tăng tiết dịch vị, cần sử dụng thận trọng trên các đối tượng có nguy cơ cao như người có tiền sử loét dạ dày - tá tràng, người đang dùng thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs).
Trên hệ tiết niệu: Do tác động trên hệ cholinergic nên thuốc có thể gây bí tiểu tiện.
Trên hệ thần kinh: Thuốc có khả năng làm tăng nguy cơ co giật, động kinh thứ phát do kích thích hệ cholinergic.
Trên hệ hô hấp: Thuốc gây tác động trên hệ cholinergic nên phải thận trọng đối với người có tiền sử bệnh hen hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.
Thận trọng khi dùng galantamin cho người suy gan hoặc suy thận từ nhẹ đến trung bình.
Cần thận trọng khi gây mê dùng thuốc succinylcholin và các thuốc chẹn thần kinh cơ khác ở người đang dùng galantamin vì thuốc này có thể làm tăng tác dụng của thuốc gây giãn cơ.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Thận trọng khi dùng cho người vận hành máy móc, lái tàu xe, người làm việc trên cao và các trường hợp khác vì thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ.
Thời kỳ mang thai
Chưa có nghiên cứu trên người mang thai. Nghiên cứu trên động vật cho thấy galantamin làm chậm quá trình phát triển của bào thai và động vật mới sinh. Cần thận trọng khi dùng cho người mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Chưa xác định được galantamin có qua sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, không chỉ định dùng thuốc đối với phụ nữ thời kỳ cho con bú hoặc khi dùng galantamin không nên cho con bú mẹ.
Tương tác thuốc
Thuốc Nivalin có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc khác mà bạn đang dùng hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Để tránh tình trạng tương tác thuốc, tốt nhất là bạn viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa, thảo dược và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ xem. Để đảm bảo an toàn khi dùng thuốc, bạn không tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.
Thức ăn, rượu và thuốc lá có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào.
Bảo quản thuốc
Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Làm gì khi dùng quá liều?
- Triệu chứng
Buồn nôn, nôn, co thắt đường tiêu hóa, tiêu chảy, tăng tiết dịch (chảy nước mắt, nước mũi, tăng tiết nước bọt, mồ hôi), nhịp tim chậm, tụt huyết áp, co giật, liệt cơ, hoặc co cứng cơ, suy hô hấp và có thể gây tử vong.
- Xử trí
Giải độc đặc hiệu bằng thuốc kháng cholinergic như dùng atropin tiêm tĩnh mạch bắt đầu từ 0,5 đến 1,0mg, cho đến khi có đáp ứng. Đồng thời sử dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ ngộ độc chung. Chưa biết galantamin cùng các chất chuyển hóa có bị loại bỏ bằng thẩm phân không (thẩm phân màng bụng, thận nhân tạo).
Làm gì khi quên 1 liều?
Không nên dùng một liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.
Khi một lần quên không dùng thuốc thì nên dùng liều đó ngay khi bạn nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với thời điểm uống liều kế tiếp thì bạn nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng theo liệu trình bình thường.
Xem thêm:
