Thành phần và cơ chế tác dụng
Quetiapine là thuốc chống loạn thần không điển hình.
Quetiapine và chất chuyển hóa có hoạt tính trong huyết tương người, norquetiapine tương tác với các thụ thể dẫn truyền thần kinh. Quetiapine và norquetiapine thể hiện ái lực với các thụ thể serotonin trong não (5HT 2 ) và dopamine D1 và D2. Sự kết hợp đối kháng thụ thể với tính chọn lọc cao hơn đối với 5HT2 so với D2 góp phần vào đặc tính chống loạn thần trên lâm sàng và tác dụng phụ ngoại tháp (EPS) thấp của Quetiapine so với các thuốc chống loạn thần điển hình.
Quetiapine và norquetiapine không có ái lực đáng kể tại các thụ thể benzodiazepine nhưng lại có ái lực cao ở histaminergic và adrenergic alpha1 thụ thể và ái lực vừa phải ở thụ thể 2- adrenergic alpha. Quetiapine cũng có ái lực thấp hoặc không với thụ thể muscarinic, trong khi norquetiapine có ái lực từ trung bình đến cao ở một số thụ thể muscarinic.
Sự ức chế NET và tác dụng chủ vận một phần tại vị trí 5HT 1A của norquetiapine có thể góp phần vào hiệu quả điều trị của Quetiapine như một thuốc chống trầm cảm.
Quetiapine hoạt động trong các thử nghiệm cho hoạt động chống loạn thần. Nó cũng ngăn chặn hoạt động của chất chủ vận dopamine, làm tăng nồng độ chất chuyển hóa dopamine.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc
Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén phóng thích kéo dài với hàm lượng 200mg
Mỗi 1 viên chứa:
- 200mg quetiapin (dạng quetiapin fumarat).
- Tá dược: 50 mg lactose (khan). Nhân viên: Cellulose vi tinh thể; natri citrat; lactose
Giá thuốc Seroquel XR 200mg: 720.000 VNĐ/ hộp 3 vỉ x 10 viên
Ngoài ra thuốc còn được bào chế dưới dạng và hàm lượng sau:
- Viên nén 25 mg, 100 mg, 200 mg.
- Viên nén phóng thích kéo dài 50 mg; 300 mg ; 400 mg.
Chỉ định và chống chỉ định thuốc
Chỉ định
Quetiapine là thuốc chỉ định điều trị trầm cảm lưỡng cực
Thuốc có tác dụng trong những trường hợp:
- Trầm cảm lưỡng cực: cảm thấy buồn, chán nản, cảm thấy tội lỗi, thiếu năng lượng, mất cảm giác ngon miệng hoặc có thể cảm giác buồn ngủ.
- Cơn hưng cảm: cảm thấy rất phấn khích, phấn chấn, kích động, nhiệt tình hoặc hiếu động hoặc có phán đoán kém bao gồm hung hăng hoặc gây rối.
- Tâm thần phân liệt: có thể nghe hoặc cảm thấy những thứ không có ở đó, tin những điều mà không đúng sự thật hoặc cảm thấy nghi ngờ bất thường, lo lắng, bối rối, tội lỗi, căng thẳng hoặc trầm cảm.
Chống chỉ định
Bạn không nên dùng thuốc khi bị dị ứng với quetiapine hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
Hoặc đang dùng bất kỳ loại thuốc nào sau đây:
- Thuốc điều trị HIV
- Thuốc Azole (đối với nhiễm nấm)
- Erythromycin hoặc clarithromycin (đối với nhiễm trùng)
- Nefazodone (đối với trầm cảm).
Cách dùng và liều lượng
Liều dùng được chỉ định bởi bác sĩ.
Điều trị tâm thần phân liệt ở người trưởng thành
Thuốc thường được điều chỉnh liều trong khoảng từ 150-800mg/ngày. Liều cụ thể như sau:
- Ngày 1: 2 viên (25mg)
- Ngày 2: 4 viên
- Ngày 3: 8 viên
- Ngày 4: 12 viên
- Từ ngày thứ 4 trở đi nên điều chỉnh liều để đáp ứng điều trị, liều có hiệu quả 12-18 viên/ ngày.
Điều trị các cơn hưng cảm liên quan đến rối loạn ám ảnh lưỡng cực
- Ngày 1: 4 viên ( 25mg)
- Ngày 2: 8 viên
- Ngày 3: 12 viên
- Ngày 4: 18 viên
Liều dùng có thể được điều chỉnh dần lên đến 32 viên / ngày vào ngày thứ 6 để đáp ứng điều trị trên lâm sàng, mỗi ngày tăng không quá 200 mg/ ngày. Liều thông thường cho hiệu quả điều trị tốt là 18 – 32 viên / ngày.
Điều chỉnh liều cho người cao tuổi và bệnh nhân mắc các bệnh về gan.
Trẻ em không được khuyến cáo sử dụng thuốc này.
Tác dụng phụ
Thường gặp
Giảm hemoglobin, tăng nồng độ chất béo trung tính trong huyết thanh, tăng cholesterol toàn phần (chủ yếu là cholesterol LDL), giảm HDL cholesterol, tăng cân, chóng mặt, buồn nôn, nhức đầu, các triệu chứng ngoại tháp, khô miệng.
Cần thông báo với bác sỹ nếu co dấu hiệu chóng mặt khi sử dụng thuốc
Ít gặp
Giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu, số lượng tiểu cầu giảm, quá mẫn (bao gồm cả các phản ứng dị ứng trên da), suy giáp, hạ natri máu, đái tháo đường, chứng khó nuốt, tăng nồng độ aspartate aminotransferase (AST) trong huyết thanh, bí tiểu, rối loạn chức năng tình dục, gây đợt cấp của bệnh tiểu đường đã có từ trước, co giật, hội chứng chân không yên, rối loạn vận động chậm, ngất, QT kéo dài, nhịp tim chậm.
Hiếm gặp
Mất bạch cầu hạt, hội chứng chuyển hóa, chứng mộng du và các phản ứng liên quan như ngủ nói và rối loạn ăn uống liên quan đến giấc ngủ, huyết khối tĩnh mạch, hội chứng ác tính an thần kinh, hạ thân nhiệt, tăng creatine phosphokinase trong máu, viêm tụy, tắc ruột, vàng da, viêm gan, sưng vú, rối loạn kinh nguyệt.
Không xác định tần suất
Độc tố hoại tử biểu bì, hồng ban, hội chứng cai nghiện ma túy ở trẻ sơ sinh.
Lưu ý
Ở những bệnh nhân dùng chất cảm ứng enzym gan, việc điều trị bằng Quetiapine chỉ nên bắt đầu nếu bác sĩ cho rằng lợi ích của Quetiapine lớn hơn nguy cơ loại bỏ chất cảm ứng men gan.
Người cao tuổi
Nếu bệnh nhân là người già, bác sĩ có thể thay đổi liều.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Seroquel không nên được sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên <18 tuổi.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Ba tháng đầu thai kỳ: Quetiapine chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích mang lại tương xứng với nguy cơ tiềm ẩn.
- Ba tháng cuối thai kỳ:
- Trẻ em có thể bị các triệu chứng ngoại tháp và / hoặc cai thuốc. Trẻ có thể bị kích động, tăng trương lực, giảm trương lực cơ, run, buồn ngủ, suy hô hấp hoặc rối loạn ăn uống. Do đó, trẻ sơ sinh cần được theo dõi cẩn thận.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Đưa ra quyết định ngưng cho con bú hay ngừng điều trị bằng Quetiapine Cân nhắc lợi ích của việc cho con bú đối với trẻ và lợi ích của liệu pháp đối với người phụ nữ.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Khuyến cáo không nên lái xe hoặc vận hành máy móc khi đang sử dụng Quetiapine.
Tương tác thuốc
Thuốc
- Thận trọng khi điều trị bệnh nhân đang dùng các thuốc khác có tác dụng kháng cholinergic (muscarinic).
- Dùng đồng thời Quetiapine (liều 25 mg) với ketoconazole, làm tăng AUC của quetiapine từ 5 đến 8 lần. Vì vậy, chống chỉ định sử dụng đồng thời Quetiapine với các chất ức chế CYP3A4.
- Dùng đồng thời carbamazepine hay phenytoin làm tăng đáng kể độ thanh thải của Quetiapine.
- Đối với bệnh nhân đang dùng chất cảm ứng enzyme gan, việc bắt đầu điều trị bằng quetiapine chỉ nên xảy ra nếu bác sĩ cho rằng lợi ích của Quetiapine lớn hơn nguy cơ loại bỏ chất cảm ứng men gan. Điều quan trọng là mọi thay đổi trong chất cảm ứng phải từ từ và nếu cần, hãy thay thế bằng chất không cảm ứng (ví dụ: Natri valproat) .
- Dược động học của Quetiapine không bị thay đổi đáng kể khi dùng đồng thời thuốc chống trầm cảm Imipramine hoặc Fluoxetine.
- Sử dụng đồng thời Quetiapine và thioridazine làm tăng độ thanh thải Quetiapine với khoảng 70%.
- Thận trọng khi sử dụng Quetiapine đồng thời với các thuốc gây mất cân bằng điện giải hoặc làm tăng khoảng QT.
- Kết quả dương tính giả trong xét nghiệm miễn dịch enzym đối với methadone và thuốc chống trầm cảm ba vòng ở những bệnh nhân đã dùng Quetiapine.
Thức ăn và rượu bia
Không nên uống nước bưởi chùm khi đang điều trị bằng Quetiapine.
Tình trạng sức khỏe
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào.
Bảo quản
- Để thuốc tránh xa tầm tay của trẻ em và thú cưng trong nhà.
- Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo thoáng mát. Tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng hoặc để thuốc ở những nơi ẩm ướt.
- Nhiệt độ bảo quản tốt nhất là <30 ºC.
Làm gì khi dùng quá liều; quên liều?
Xử trí khi quá liều
Trong trường hợp khẩn cấp hoặc quá liều, bạn hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
Xử trí khi quên một liều
Nếu bạn quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.
Xem thêm:
- Thuốc Quetiapine 25mg: Chỉ định, chống chỉ định, tác dụng phụ và lưu ý khi dùng
- Thuốc Quetiapine 100mg : Chỉ định, chống chỉ định, tác dụng phụ và lưu ý khi dùng
- Thuốc Quetiapine 200mg: Chỉ định, chống chỉ định, tác dụng phụ và lưu ý khi dùng
- Thuốc Seroquel 50mg: Chỉ định, chống chỉ định, tác dụng phụ và lưu ý khi dùng
- Thuốc Seroquel XR 300: Chỉ định, chống chỉ định, tác dụng phụ và lưu ý khi dùng
