Thành phần và cơ chế tác dụng
Zopiclone là thuốc an thần gây ngủ và là một thuốc thuộc nhóm non-benzodiazepine, nó là hợp chất xyclopyrrolone. Nó nhanh chóng đưa người sử dụng vào giấc ngủ và duy trì giấc ngủ mà không làm giảm tổng số giấc ngủ REM và duy trì giấc ngủ sóng chậm.
Các phản ứng dường như hết vào sáng hôm sau. Các đặc tính dược lý của nó bao gồm tác dụng gây ngủ, an thần, giải lo âu, chống co giật và giãn cơ. Những yếu tố này liên quan đến ái lực cao và tác dụng chủ vận đặc hiệu của nó tại các thụ thể trung tâm thuộc phức hợp thụ thể đại phân tử GABA điều chỉnh việc mở kênh ion clorua.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc
Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén với hàm lượng 7,5mg
Mỗi viên chứa:
- Hoạt chất: Zopiclone Ph. Eur 7,5mg
- Tá dược: Calcium hydrogen phosphat dihydrat (Calipharm D). Lactose monohydrat (Pharmatose 200M), Sodium starch glycolat (Loại A). Tinh bột ngô (Unipure-F), Magnesi Stearat (Liga Magnesi Stearat MF-2V thực vật), Hydroxy propyl Methylcellulose 50 cps (Methocel E50 LV Premium). Propylene Glycol, Titan dioxid, Talc và Nước tinh khiết
Ngoài ra, thuốc còn được bào chế dưới dạng và hàm lượng như sau:
- Viên nén bao phim: 3,75 mg; 7,5 mg.
- Viên nén: 3,75 mg.
Chỉ định và chống chỉ định thuốc
Chỉ định
Zopiclone là thuốc điều trị triệu chứng khó ngủ
Điều trị ngắn hạn chứng mất ngủ, bao gồm khó ngủ, tỉnh giấc về đêm và thức sớm, chứng mất ngủ thoáng qua, tạm thời hoặc mạn tính, và mất ngủ thứ phát do rối loạn tâm thần, trong những trường hợp mà mất ngủ làm cho bệnh nhân suy nhược hoặc kiệt sức trầm trọng.
Chống chỉ định
Thuốc Zopiclone chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Bệnh nhân bị bệnh nhược cơ, suy hô hấp, người có hội chứng ngưng thở khi ngủ nghiêm trọng, bệnh nhân suy gan nặng, quá mẫn với zopiclone.
- Người đã từng trải qua các phản ứng phức tạp lúc ngủ sau khi dùng zopiclone.
- Không nên sử dụng cho trẻ em.
Cách dùng và liều lượng
Người lớn
Liều khuyến cáo là một viên (7,5 mg) Zopiclone bằng đường uống trong thời gian ngắn.
Trẻ em
Zopiclone không nên được sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
Bệnh nhân cao tuổi
Liều thấp hơn là 3,75mg Zopiclone nên được sử dụng để bắt đầu điều trị ở người cao tuổi, tăng liều nếu cần thiết.
Bệnh nhân suy gan
Vì sự đào thải của Zopiclone có thể bị giảm ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan, nên dùng liều thấp hơn 3,75 mg Zopiclone mỗi đêm.
Liều tiêu chuẩn 7,5 mg Zopiclone có thể được sử dụng nhưng cần thận trọng.
Suy thận
Không thấy tích lũy Zopiclone hoặc các chất chuyển hóa của nó trong quá trình điều trị chứng mất ngủ ở bệnh nhân suy thận. Tuy nhiên, bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận nên bắt đầu điều trị với 3,75 mg.
Suy hô hấp mãn tính
Ở những bệnh nhân suy hô hấp mãn tính, liều khởi đầu là 3,75 mg Zopiclone được khuyến cáo. Liều lượng sau đó có thể được tăng lên 7,5 mg.
Như với tất cả các loại thuốc an thần gây ngủ, không khuyến khích sử dụng Zopiclone lâu dài. Điều trị nên càng ngắn càng tốt và không được quá bốn tuần kể cả thời gian sử dụng thuốc. Việc kéo dài quá thời gian điều trị không được diễn ra nếu không đánh giá lại tình trạng của bệnh nhân, vì nguy cơ lạm dụng và lệ thuộc sẽ tăng lên.
Nên uống thuốc trước khi đi ngủ.
Tác dụng phụ
- Tác dụng không muốn thường gặp nhất khi dùng thuốc là đắng miệng. Tình trạng quá uể oải, buồn ngủ và/hoặc mất phối hợp là dấu hiệu của sự không dung nạp thuốc hoặc quá liều.
Đắng miệng là tác dụng phụ phổ biến nhất khi sử dụng thuốc Zopiclone
- Những tác dụng phụ được in nghiêng thường gặp hơn ở Zopiclone so với placebo:
- Hệ thần kinh trung ương: Buồn ngủ, suy nhược, chóng mặt, lú lẫn, mất trí nhớ tạm thời, cảm giác say rượu, sảng khoái, ác mộng, tâm trạng bối rối, lo âu hoặc bồn chồn, cảm giác thù địch, trầm cảm, giảm ham muốn tình dục, mất phối hợp, giảm trương lực cơ, run, chuột rút, cảm giác kiến bò, nói khó.
- Tim mạch: Đánh trống ngực.
- Tiêu hoá: Khô miệng, trắng lưỡi, hơi thở có mùi, buồn nôn, nôn, khó tiêu, tiêu chảy, táo bón, chán ăn hoặc ăn nhiều.
- Hô hấp: Khó thở.
- Giác quan: Giảm thị lực.
- Da: Ngứa, nổi mẫn, tăng tiết mô hôi. Ngứa có thể là dấu hiệu mẫn cảm với thuốc, khi đó nên ngưng dùng thuốc.
- Chuyển hoá và dinh dưỡng: Sút cân.
- Các triệu chứng khác: Đắng miệng, đau đầu, cảm giác chân nặng, rùng mình.
- Các xét nghiệm: Đôi khi các xét nghiệm bị ảnh hưởng khi dùng thuốc bao gồm tăng AST, ALT hoặc phosphatase kiềm.
- Người cao tuổi dễ mắc các tác dụng phụ như đánh trống ngực, nôn, chán ăn, tăng tiết nước bọt, lú lẫn, tâm trạng bối rối, lo âu, run và tăng tiết mô hôi hơn ở người trẻ.
Lưu ý
Chỉ sử dụng bằng đường uống. Mỗi viên thuốc nên được nuốt mà không ngậm hoặc nhai.
Không nên sử dụng Zopiclone quá 4 tuần.
Cần lưu ý việc dùng thuốc đối với người suy hô hấp, suy gan, suy thận, trẻ em, người cao tuổi.
Sử dụng zopiclone có thể dẫn đến sự phát triển của lạm dụng và/hoặc sự phụ thuộc về thể chất và tâm lý.
Nguy cơ phụ thuộc tăng theo liều lượng và thời gian điều trị. Nguy cơ bị lạm dụng và lệ thuộc cũng cao hơn ở những bệnh nhân có tiền sử rối loạn tâm thần và / hoặc lạm dụng rượu, chất kích thích hoặc ma túy.
Zopiclone nên được sử dụng hết sức thận trọng ở những bệnh nhân tiền sử lạm dụng hoặc nghiện rượu, chất kích thích hoặc ma túy.
Lưu ý với phụ nữ có thai
Việc sử dụng Zopiclone không được khuyến khích trong thời kỳ mang thai.
Zopiclone đi qua nhau thai. Sử dụng Zopiclone có thể gây dị tật, thay đổi nhịp tim của thai nhi.
Sử dụng zopiclone trong giai đoạn cuối của thai kỳ hoặc trong quá trình chuyển dạ có thể gây hạ thân nhiệt, giảm trương lực cơ, hội chứng bé yếu ớt và suy hô hấp.
Trẻ sơ sinh được sinh ra từ những bà mẹ dùng thuốc an thần / thuốc ngủ mãn tính trong giai đoạn sau của thai kỳ có thể phụ thuộc về thể chất và có thể có nguy cơ phát triển các triệu chứng cai trong giai đoạn sau khi sinh. Nên theo dõi trẻ sơ sinh thích hợp trong giai đoạn sau khi sinh.
Nếu Zopiclone được kê đơn cho phụ nữ có ý định sinh con, bác sĩ cần tư vấn về các bất lợi gây ra bởi Zopiclone, ngừng sử dụng nếu cần.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Zopiclone được bài tiết qua sữa mẹ, mặc dù nồng độ Zopiclone trong sữa mẹ thấp, nên tránh sử dụng cho người đang cho con bú.
Tương tác thuốc
Thuốc
Rượu có thể làm tăng tác dụng an thần của thuốc, đặc biệt làm ảnh hưởng tới khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc của người bệnh khi dùng đồng thời, do vậy không nên phối hợp.
Dùng thuốc đồng thời với các thuốc ức chế thần kinh trung ương sẽ làm tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương. Do vậy cần cân nhắc lợi ích điều trị khi dùng đồng thời với thuốc chống loạn thần (thuốc ngủ), thuốc an thần, thuốc chống lo âu/làm dịu, thuốc chống trầm cảm, thuốc giảm đau gây ngủ, thuốc chống động kinh, thuốc mê và các thuốc kháng histamin có tác dụng an thần.
Dùng kết hợp các thuốc dẫn chất benzodiazepin hoặc các thuốc tương tự với thuốc giảm đau gây ngủ có thể làm tăng tác dụng sảng khoái và dẫn tới lệ thuộc thuốc.
Việc dùng phối hợp với thuốc có tác dụng ức chế men gan (đặc biệt là Cyt P450) có thể làm tăng tác dụng của các benzodiazepin và các thuốc tương tự. Do Zopiclone được chuyển hoá bởi CYP 3A4 nên nồng độ trong máu của Zopiclone tăng lên khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế CYP 3A4 như erythromycin, clarthromycin, ketoconazole, itraconazole và ritonavir, cần phải giảm liều Zopiclone khi dùng đồng thời với các thuốc này.
Ngược lại, nồng độ trong máu của Zopiclone giảm khi dùng đồng thời với thuốc kích thích CYP 3A4 như rifampicin, carmabazepin, phenobarbital, phenytoin. Khi đó cần phải tăng liều dùng của Zopiclone.
Thức ăn và rượu bia
Thức ăn và rượu bia có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ về việc uống thuốc cùng thức ăn và rượu bia. Bạn không nên uống rượu trong thời gian dùng thuốc
Tình trạng sức khỏe
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào, đặc biệt là bệnh thần kinh trung ương hoặc ngoại biên mạn tính.
Bảo quản thuốc
- Để thuốc tránh xa tầm tay của trẻ em và thú cưng trong nhà.
- Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo thoáng mát. Tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng hoặc để thuốc ở những nơi ẩm ướt.
- Nhiệt độ bảo quản tốt nhất là <30 ºC.
Làm gì khi dùng quá liều; quên liều?
Xử trí khi quá liều
Ở người tình nguyện hoặc do vô tình uống quá liều Zopiclone tới 340 mg, các triệu chứng chính được ghi nhận bao gồm: giấc ngủ bị kéo dài, buồn ngủ, ngủ lịm và mất điều hoà. Tất cả các biểu hiện quá liều của Zopiclone có liên quan tới đặc tính dược lý của thuốc: Buồn ngủ, lú lẫn, chóng mặt, giảm hoặc mất phản xạ.
Điều trị: Điều trị hỗ trợ và theo các dấu hiệu lâm sàng. Cần theo dõi hô hấp, mạch và huyết áp của bệnh nhân và điều trị hỗ trợ khi cần thiết. Cần rửa dạ dày ngay. Truyền dịch tĩnh mạch và bảo đảm thông khí tốt. Thẩm tách máu không mang lại kết quả. Flumazenil là thuốc đối kháng đặc hiệu với thụ thể của benzodiazepin có thể dùng trong trường hợp quá liều của benzodiazepin và các thuốc tương tự.
Xử trí khi quên một liều
Nếu bạn quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.
